1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. NAMPT
  3. SBI-797812

SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SBI-797812 Chemical Structure

SBI-797812 Chemical Structure

CAS No. : 2237268-08-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1328
In-stock
1 mg ¥681
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
25 mg ¥5700
In-stock
100 mg 询价

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SBI-797812 is an orally active nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activator. SBI-797812 shifts NAMPT to NMN formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD+. SBI-797812 increases intracellular nicotinamide mononucleotide (NMN) and elevates liver NAD+ in mice[1][2].

IC50 & Target

NAMPT[1]

体外研究
(In Vitro)

SBI-797812 (0-4 μM;4 h) 以剂量依赖性方式激活 NAMPT,EC50 值为 0.37 μM,并且 (1 μM,2 μM;1 h) 增加 NAMPT-细胞中介导的 NMN[1]
SBI-797812 (2 μM;1 或 4 小时) 发挥需要 ATP (2 mM) 的 NAMPT (30 nM) 激活[1]
SBI-797812 (5 μM;2 小时) 影响 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 反应性[1]
SBI-797812 (0.4,2,10 μM;4 h) 在 10 μM 时增加 A549 人肺癌细胞以及人或小鼠原代肌管中烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 NAD+ 的水平[1]
SBI-797812 作为NRAMPT激活剂在持续的衰老促进中发挥作用,而NAMPT是衰老/衰老过程中NAD+补救途径中的限速酶[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SBI-797812 (10 mg/kg;ip 或 op;单剂量) 通过腹膜内注射显示高血浆暴露,Cmax 值为 3297 ng/mL,8.2 μM[1]
SBI-797812 (20 mg/kg;腹腔注射;单剂量;给药后 2 小时测量) 显著增加小鼠肝脏中的 NAD+[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 J mice (8-week-old)[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; administrated 1 h after fasting; added Buthanasia-D (165 mg/kg; i.p.) 4 h after fasting
Result: Showed 0.311, 0.144, 0.078, and 0.078 μg/mg dry powder about NAD+ in liver, heart, gastrocnemius and quadriceps, respectively by LC-MS/MS measurement.
分子量

402.47

Formula

C19H22N4O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (621.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4847 mL 12.4233 mL 24.8466 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4847 mL 4.9693 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4847 mL 12.4233 mL 24.8466 mL 62.1164 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4847 mL 4.9693 mL 12.4233 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4847 mL 6.2116 mL
15 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6564 mL 4.1411 mL
20 mM 0.1242 mL 0.6212 mL 1.2423 mL 3.1058 mL
25 mM 0.0994 mL 0.4969 mL 0.9939 mL 2.4847 mL
30 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8282 mL 2.0705 mL
40 mM 0.0621 mL 0.3106 mL 0.6212 mL 1.5529 mL
50 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4969 mL 1.2423 mL
60 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4141 mL 1.0353 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3106 mL 0.7765 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2485 mL 0.6212 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SBI-797812
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HY-126255
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