2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT
  5. NAMPT抑制剂

NAMPT抑制剂

NAMPT抑制剂 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50876
    Daporinad

    达珀利奈

    		Inhibitor 99.91%
    Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
  • HY-10079
    CHS-828 Inhibitor 99.74%
    CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
  • HY-12793
    Padnarsertib Inhibitor 99.86%
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC50 分别 <100 和 125 nM。
  • HY-402237
    Nampt-IN-15 Inhibitor 99.49%
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
  • HY-164759
    Nampt-IN-13 Inhibitor
    Nampt-IN-13 (example 58m) 是一种 NAMPT 抑制剂，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。
  • HY-159009
    MS7 Inhibitor
    MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。NAMPT 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD+ 的持续补充。MS7 作为 NAMPT 靶蛋白配体可用于合成 PROTAC A7，PROTAC A7 是一种有效的 NAMPT 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。
  • HY-136241
    OT-82 Inhibitor 99.84%
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-15766
    GNE-617 Inhibitor 99.69%
    GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。
  • HY-12971
    Nampt-IN-1 Inhibitor 99.48%
    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。
  • HY-12808
    STF-118804 Inhibitor 99.72%
    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT高选择性抑制剂，对多个 B 细胞系活力的抑制作用的IC50 小于10nM。
  • HY-12628
    GNE-618 Inhibitor 99.89%
    GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。
  • HY-10080
    Teglarinad chloride Inhibitor 98.77%
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1 Inhibitor 99.45%
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
  • HY-152154
    Nampt degrader-2 Inhibitor 99.41%
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2 Inhibitor 98.11%
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
  • HY-147193
    Nampt-IN-10 TFA Inhibitor 98.70%
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
  • HY-14374
    GPP78 Inhibitor ≥99.0%
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性，IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-15766A
    GNE-617 hydrochloride Inhibitor 99.16%
    GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC50 为 5 nM。
  • HY-14373
    CB30865 Inhibitor 98.75%
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
  • HY-130606
    Nampt-IN-5 Inhibitor 98.02%
    Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
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