2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. NAMPT
  4. Nampt-IN-1

Nampt-IN-1  (Synonyms: LSN3154567)

目录号: HY-12971 纯度: 99.48%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Nampt-IN-1 Chemical Structure

Nampt-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1698878-14-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1050
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥5163
In-stock
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Nampt-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nampt-IN-1 (LSN3154567) is a potent and selective NAMPT inhibitor. Nampt-IN-1 inhibits purified NAMPT with an IC50 of 3.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 3.1 nM (NAMPT), 0.84 μM (CSF1R)[1]
体外研究
(In Vitro)

为了评估其选择性、特异性和对细胞 NAD+ 水平的影响，LSN3154567 在各种生化和细胞测定中进行了表征。LSN3154567 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。当针对一组人类激酶 (>100；CEREP 激酶组) 进行测试时，它对除了 CSF1R (IC50≈0.84 μM)。LSN3154567 具有广谱抗癌活性。为了评估其抗癌活性，针对在不存在或存在烟酸 (NA) (10 μM) 的情况下培养的多种不同类型的癌细胞系测试 LSN3154567。在没有 NA 的情况下，LSN3154567 对许多细胞系表现出有效的抗增殖活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nampt-IN-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 具有良好的物理化学性质，可以口服给药。当在小鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药时，它在血浆中的暴露量为 195 nM*小时，峰值浓度为 57 nM (在 0.25 小时)，口服生物利用度为 39%。当以 2 mg/kg 静脉给药时，其肝清除率为 158.73 mL/min/kg，分布容积为 7.1 L/kg。终端消除的半衰期估计为 2.76 小时。LSN3154567 对 NAD+ 形成具有剂量依赖性抑制作用，估计 TED50 值为 2.0 mg/kg。为了评估 LSN3154567 是否会导致视网膜病变，用 20、40 和 80 mg/kg 的 LSN3154567 处理大鼠 4 天。没有观察到明显的视网膜病变。观察血液学毒性。当 LSN3154567 以 20、40 和 80 mg/kg 给药时，获得的血浆暴露量分别为 8，974、18，061 和 38，327 M*h。因此，LSN3154567 的暴露倍数分别是 3、7 和 14 倍，超过了在不联合使用 NA 的情况下获得强大功效 (≈103%) 所需的暴露量 (2，701 M*h)。狗接受 1 和 2.5 mg/kg 的 LSN3154567 处理。在这些剂量水平下，观察到视网膜毒性。外核层的退化发生在所有四只动物中，但在用 1 mg/kg 处理的动物中不太明显。在 1 和 2.5 mg/kg 剂量水平下，血浆暴露分别确定为 1，483 和 2，468 nM*h[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

419.49

Formula

C20H25N3O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (595.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3838 mL 11.9192 mL 23.8385 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3838 mL 4.7677 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.48%

COA (283 KB) HNMR (191 KB) LCMS (290 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay

Cell[1] The cell lines used as following: A2780 and KM-12, KMS-11 and MKN-74, OPM-2 and Kelly; and all other cancer cells. The identity of these cell lines is not tested or verified prior to use in this study. Cells are seeded in 96-well plates, cultured overnight, and treated with LSN3154567 (0.03 to 1,000 nM)±NA (10 μM) in duplicate at 37°C in 5% CO2 for 72 hours. Staurosporine (10 μM) is used as positive control. Cell viability is determined by a CytoTox-Glo Cytotoxicity assay kit[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Male CD-1 mice are dosed with LSN3154567 at 2 mg/kg intravenously in 20% Captisol (w/v), 25 mmol/L NaPO4, pH 2, q.s. formulation or 2 mg/kg orally in the same vehicle in a cross over design with 3-d wash period in between two arms. Blood samples are obtained through retro orbital at 0, 0.08 (IV only), 0.25, 0.75, 2, 4, 8, and 24 hours and frozen until analysis. For exposure analysis, blood samples (≈20 μL) are obtained through tail clipping at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 hours. The samples are collected into EDTA-coated capillary tubes and spotted onto Whatman DMPK-C DBS collection cards.
Rats and Dogs[1]
Female rats or male and female dogs are dosed with LSN3154567 orally in the same vehicle. For NA rescue studies, NA is formulated in phosphate buffered saline (pH 7.4). Rats are given LSN3154567 orally once daily at 20, 40, or 80 mg/kg for two cycles of 4 days with 3 days between the first and second cycles. Dogs are also dosed orally at 1 or 2.5 mg/kg (without NA) or at 5 mg/kg (with NA; BID) for 4 days. Exposure is obtained and analyzed as described above.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Nampt-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3838 mL 11.9192 mL 23.8385 mL 59.5962 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3838 mL 4.7677 mL 11.9192 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1919 mL 2.3838 mL 5.9596 mL
15 mM 0.1589 mL 0.7946 mL 1.5892 mL 3.9731 mL
20 mM 0.1192 mL 0.5960 mL 1.1919 mL 2.9798 mL
25 mM 0.0954 mL 0.4768 mL 0.9535 mL 2.3838 mL
30 mM 0.0795 mL 0.3973 mL 0.7946 mL 1.9865 mL
40 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL 1.4899 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4768 mL 1.1919 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3973 mL 0.9933 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1490 mL 0.2980 mL 0.7450 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1192 mL 0.2384 mL 0.5960 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nampt-IN-11698878-14-6LSN3154567LSN 3154567LSN-3154567NAMPTNicotinamide phosphoribosyl transferasePBEFVisfatinpre-B cell-enhancing factorPre-B cell colony enhancing factorInhibitorinhibitorinhibit

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