2. Metabolic Enzyme/Protease Epigenetics
  3. NAMPT Epigenetic Reader Domain
  4. BRD4/NAMPT-IN-1

BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BRD4/NAMPT-IN-1 Chemical Structure

BRD4/NAMPT-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 3049218-28-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3235
In-stock
5 mg ￥2500
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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BRD4/NAMPT-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) shows strong inhibitory effects on NAMPT and BRD4 (IC50=35 nM (NAMPT) and 58 nM (BRD4)). BRD4/NAMPT-IN-1 inhibits the growth and migration of hepatocellular carcinoma cells and promotes apoptosis. BRD4/NAMPT-IN-1 also shows potent anticancer effects in HCCLM3 xenograft mouse model, with no obvious toxic effects[1].

IC50 & Target[1]

BRD4(BD1BD2)

58 nM (IC50)

BRD4 (BD1)

12 nM (IC50)

BRD4 (BD2)

41 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BRD4/NAMPT-IN-1 对 BET 家族其他成员的 IC50 为 12 nM (BRD4(BD1))和 41 nM(BRD4(BD2))[1]。
BRD4/NAMPT-IN-1 抑制癌细胞增殖的 IC50 分别为 2.37 μM (Hep3B)， 6.49 μM (Huh7)， 5.44 μM (HCCLM3) 和 9.51 μM (LX-2)[1]。
BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 处理 Hep3B 细胞发现：可以抑制 BRD4 上调的癌基因的表达，同时降低了 NAPRT 和 NAMPT 的水平；显著增加细胞在 G0/G1 阶段的停滞；剂量依赖性的诱导细胞凋亡；剂量依赖性的抑制细胞的迁移能力[1]。
BRD4/NAMPT-IN-1 (1-10 μM; 72 h) 剂量依赖性地降低了 Hep3B 细胞和 HCCLM3 细胞中 NAD + 的浓度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BRD4/NAMPT-IN-1 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Hep3B cells
Concentration: 1; 5; 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: The apoptosis rate induced was significantly higher than that of the control FK866 (HY-50876) and JQ1 (HY-13030) at the same dose.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: Hep3B cells
Concentration: 1; 5; 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly increased the accumulation of Hep3B cells at the G0/G1 stage over the commonly used hepatocellular carcinoma therapeutic agents FK866 (HY-50876) and JQ1 (HY-13030).
体内研究
(In Vivo)

BRD4/NAMPT-IN-1 (i.p.; 40 mg/kg/day 和 80 mg/kg/day; 持续 27 天) 在 HCCLM3 异种移植裸鼠体内表现出剂量依赖的肿瘤抑制效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HCCLM3 xenograft nude mice [1]
Dosage: 40 mg/kg/day and 80 mg/kg/day
Administration: i.p.; 27day
Result: Inhibited the growth of HCCLM3 tumors significantly in both groups at two different doses, with significant decreases in tumor volume and weight.
In the 40 mg/kg dose group, the tumor growth inhibition rate reached 37.20%, and in the 80 mg/kg dose group, the tumor growth inhibition rate reached 58.17%.
Showed no significant weight loss or other significant toxic side effects.
分子量

588.12

Formula

C30H30ClN7O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (170.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7003 mL 8.5017 mL 17.0033 mL
5 mM 0.3401 mL 1.7003 mL 3.4007 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BRD4/NAMPT-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7003 mL 8.5017 mL 17.0033 mL 42.5083 mL
5 mM 0.3401 mL 1.7003 mL 3.4007 mL 8.5017 mL
10 mM 0.1700 mL 0.8502 mL 1.7003 mL 4.2508 mL
15 mM 0.1134 mL 0.5668 mL 1.1336 mL 2.8339 mL
20 mM 0.0850 mL 0.4251 mL 0.8502 mL 2.1254 mL
25 mM 0.0680 mL 0.3401 mL 0.6801 mL 1.7003 mL
30 mM 0.0567 mL 0.2834 mL 0.5668 mL 1.4169 mL
40 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4251 mL 1.0627 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1700 mL 0.3401 mL 0.8502 mL
60 mM 0.0283 mL 0.1417 mL 0.2834 mL 0.7085 mL
80 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2125 mL 0.5314 mL
100 mM 0.0170 mL 0.0850 mL 0.1700 mL 0.4251 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BRD4/NAMPT-IN-13049218-28-9NAMPTEpigenetic Reader DomainNicotinamide phosphoribosyl transferasePBEFVisfatinpre-B cell-enhancing factorPre-B cell colony enhancing factorDual InhibitorCell Cycle ArrestApoptosisAnti-migratory EffectTumor Growth InhibitionNAD+ Metabolism Inhibition,HCCLM3Inhibitorinhibitorinhibit

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BRD4/NAMPT-IN-1
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HY-161515
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