2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP3K
  4. GNE-3511

GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GNE-3511 Chemical Structure

GNE-3511 Chemical Structure

CAS No. : 1496581-76-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥562
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3520
In-stock
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GNE-3511 相关抗体

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MAP3K7/TAK1 MAP3K8 ASK2 MAP3K5/ASK1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNE-3511 is an orally active bioavailable and brain-penetrant dual leucine zipper kinase (DLK) inhibitor with a Ki of 0.5 nM. GNE-3511 can cross the blood-brain-barrier and can be used for the research of neurodegenerative diseases[1].

IC50 & Target

Ki: 0.5 nM (DLK); IC50: 30 nM (p-JNK), 107 nM (DRG); ＞5000 nM (MKK4), ＞5000 nM (MKK7), 129 nM (JNK1),514 nM (JNK2), 364 nM (JNK3), 67.8 nM (MLK1), 767 nM (MLK2) and 602 nM (MLK3)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
30 nM
Compound: 26, GNE-3511
Inhibition of human DLK transfected in HEK293 cells assessed as JNK phosphorylation after 5.5 hrs by Hoechst-33342 staining-based assay
Inhibition of human DLK transfected in HEK293 cells assessed as JNK phosphorylation after 5.5 hrs by Hoechst-33342 staining-based assay
[PMID: 25341110]
体外研究
(In Vitro)

GNE-3511 has inhibitory activity for p-JNK and DRG with IC50 values of 30 nM and 107 nM, respectively[1].
GNE-3511 has kinase selectivity for MKK4, MKK7, JNK1, JNK2, JNK3, MLK1, MLK2 and MLK3 with IC50 values of ＞5000 nM, ＞5000 nM, 129 nM, 514 nM, 364 nM, 67.8 nM, 767 nM and 602 nM, respectively[1].
GNE-3511 displays concentration-dependent protection of neurons from degeneration in vitro[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GNE-3511 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced nociceptive behavior by inhibiting DLK in mice[2].
GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced edema and hemorrhage in mouse bladder[2].
GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg) exhibits moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives, and brain penetration[2].
Pharmacokinetic Parameters of GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg)[2].

species CLp (mL/min/kg Vdss (L/kg t1/2 (h) F (%) Bu/Pu CSF/Pu
mouse 56 2.5 0.6 45 0.24 at 6 h
rat 30 3.7 1.8 63 0.7 0.4
dog 41 6.5 4 32 0.4
cynomolgous 16 3.1 2.4 19 0.6

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Cystitis mouse model[1]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: oral gavage;75 mg/kg; single
Result: Significantly reduced the number of nociceptive behavior as well as nociceptive score.
Had no impact on bladder weight, did not induce bladder edema or hemorrhage and significantly suppressed CYP-induced increase in bladder weight, bladder edema, and hemorrhage.
Animal Model: mouse, rat, cynomolgus and dog[2]
Dosage: 1 mg/k, 5 mg/kg
Administration: iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg
Result: Exhibited moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives and brain penetration.
分子量

440.49

Formula

C23H26F2N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (70.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.07%

COA (192 KB) HNMR (271 KB) LCMS (266 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GNE-3511 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL 56.7550 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL 11.3510 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2702 mL 5.6755 mL
15 mM 0.1513 mL 0.7567 mL 1.5135 mL 3.7837 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5675 mL 1.1351 mL 2.8377 mL
25 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9081 mL 2.2702 mL
30 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7567 mL 1.8918 mL
40 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5675 mL 1.4189 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1351 mL
60 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9459 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GNE-35111496581-76-0GNE3511GNE 3511MAP3KMAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKKoralbrain-penetrantdual leucine zipper kinase (DLK)blood-brain-barrierneurodegenerative diseasesInhibitorinhibitorinhibit

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GNE-3511
目录号：
HY-12947
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