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GTPγS

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By Targets:	5-HT Receptor (3) Adenosine Receptor (1) Adenylate Cyclase (2) Arrestin (2) Cannabinoid Receptor (1) CCR (2) CXCR (1) GPR109A (1) GPR84 (1) LPL Receptor (1) mGluR (5) Opioid Receptor (3) P2X Receptor (2) P2Y Receptor (3)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (8) Inflammation/Immunology (7) Neurological Disease (16)

抑制剂 & 激动剂

多肽产品

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137677B

GTPγS tetralithium Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium	Others	Others
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。

HY-115748

Mant-GTPγS	Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Mant-GTPγS 是一种 GTP 模拟物，是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS 是一种有效的 YdeH 抑制剂。

HY-111454

SR17018 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂，能够与 GTPγS 结合，EC₅₀ 值为 97 nM。

HY-128128

ASN04421891	Others	Neurological Disease
ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC₅₀ 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。

HY-128111

ASN02563583	Others	Neurological Disease
ASN02563583 是一种调节 GPR17 受体活性的化合物，在 [₃₅S]GTPγS 结合实验中 IC₅₀ 值为 0.64 nM。ASN02563583 可用于神经疾病的研究。

HY-113667

ASN04885796	Others	Cardiovascular Disease Neurological Disease
ASN04885796 (compound IV) 是一种 GPR17 激活剂，对 GPR17 诱导的 GTPγS 结合具有 2.27 nM 的 EC₅₀。ASN04885796 具有神经保护作用，可用于神经系统疾病研究。

HY-15799

AZD1283	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
AZD1283 是一种有效的 P2Y₁₂ 受体 (P2Y₁₂ receptor) 拮抗剂，结合 IC₅₀ 为 11 nM，GTPγS IC₅₀ 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-151100

GPR84 antagonist 3	GPR84	Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 *GTPγS，其 pIC₅₀* 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。

HY-115748A

*Mant-GTPγS* triammonium**	Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Mant-GTPγS triammonium 是一种 GTP 模拟物，是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS triammonium 是一种有效的 YdeH 抑制剂。

HY-116088

W123	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。

HY-116065

CUMI-101	5-HT Receptor	Neurological Disease
CUMI-101 (compound 8) 是一种 5-HT_1AR 激动剂 (K_i=0.15 nM)，在 ^[35S]GTPγS 结合实验中 EC₅₀ 为 0.1 nM。CUMI-101 可用于神经类疾病的研究。

HY-108656A

MRS2365 trisodium	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。

HY-151899

A3AR modulator 1	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [³⁵S]GTPγS 结合 E_max。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-103364A

C-021 dihydrochloride 1 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

HY-103364

C-021 1 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-107721

(±)-J-113397	Opioid Receptor	Neurological Disease
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 K_i 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC₅₀ 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。

HY-103565

AMN082	mGluR	Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-118140

ZCZ011	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-108656

MRS2365	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。

HY-123525

COR628	Others	Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。

HY-103565A

AMN082 free base	mGluR	Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-118285

Ro4491533	mGluR	Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。

HY-114678

LY302148	5-HT Receptor	Neurological Disease
LY302148 是 5-HT_1F 的受体配体。与 5-HT 的 E_max 相比，LY302148 表现为 5-HT_1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT_1F 受体的 [³⁵S]GTPγS 结合试验中，LY302148 表现出较好的效力，其 EC₅₀ 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。

HY-12927

SX-517	CXCR	Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca²⁺ 通量 (IC₅₀=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC₅₀=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。

HY-112461

NF449	P2X Receptor	Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X₁ 受体拮抗剂，对 rP2X₁、rP2X₁₊₅、P2X₂₊₃ 的 IC₅₀ 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gs_α 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 G_sα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 G_s 的偶联。

HY-112461A

NF449 octasodium 1 篇文献验证	P2X Receptor	Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X₁ 受体拮抗剂，对 rP2X₁、rP2X₁₊₅、P2X₂₊₃ 的 IC₅₀ 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gs_α 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 G_sα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 G_s 的偶联。

HY-103117

S 32212 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激动剂（Kis 分别为 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受体和 α2B-肾上腺素受体的拮抗剂（两者的 Ki=5.8 nM）。在 80 种受体、酶和离子通道组中，S 32212 hydrochloride 对这些受体的选择性超过 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2CINI 受体的 HEK293 细胞（EC₅₀s 分别为 38 和 18.6 nM）和表达 5-HT2CVSV 受体的 CHO 细胞（EC₅₀s 分别为 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起和药物辨别。当以 10 和 40 mg/kg 的剂量给药时，它可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，表明具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-10680

MK-6892 5 篇文献验证	GPR109A	Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 K_i 和 EC₅₀ 分别为 4 nM 和 16 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10495

GPR110 peptide agonist P12	Peptides	Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。

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