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HCC-827

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (5) Autophagy (1) EGFR (15) Microtubule/Tubulin (1) mTOR (1) PD-1/PD-L1 (1) PI3K (1) PROTACs (9) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (20)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 2 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-157581

MS39	PROTACs EGFR	Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-162099

VEGFR-IN-4	EGFR	Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC₅₀ 值为24.6nM。

HY-161824

Antiproliferative agent-52	Others	Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性，IC₅₀ 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。

HY-161825

Tubulin polymerization-IN-66	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC₅₀分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-139781

PD-L1-IN-1	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC₅₀ 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。

HY-164384

DFX117	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC₅₀ 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i

HY-155178

Antiproliferative agent-34	EGFR	Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC₅₀ 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖的 IC₅₀ 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC₅₀ 值 < 10 nM)。

HY-162890

EGFR-IN-122	EGFR	Cancer
EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-115594

Erasin	STAT Apoptosis	Cancer
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂，对 STAT3 和 STAT1 的 IC₅₀ 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。

HY-157579

MS154N	PROTACs EGFR	Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。

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