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HTRF

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134471
    TNF-α-IN-2
    1 篇文献验证

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
    TNF-α-IN-2
  • HY-18874
    p38-α MAPK-IN-1
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Others
    p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 和 HTRF 实验中，IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
    p38-α MAPK-IN-1
  • HY-130254
    CSK-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Src Inflammation/Immunology Cancer
    CSK-IN-1 (compound 13) 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK)，在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。CSK-IN-1 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
    CSK-IN-1
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-168582
    IL-17-IN-2

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    IL-17-IN-2 (Example 51) 是 IL-17 的有效抑制剂，在 HTRF 和 NHK 测定中的 IC50 小于 0.4 μM。
    IL-17-IN-2
  • HY-142743
    Y08175

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中，Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-169306
    IL-17A inhibitor 4

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    IL-17A inhibitor 4 (Example 449) 是一种有效的 IL-17A 抑制剂。IL-17A inhibitor 4 对 HTRF 和 NHK 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.028 和 0.0047 μM。
    IL-17A inhibitor 4
  • HY-120647
    BMS-1001

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001
  • HY-120879
    PF2562

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体，常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合，Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中，PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
    PF2562
  • HY-128761
    CBP/p300-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300 的抑制剂，结合 CBP/HTRF 和 Myc，IC50 值分别为 1.07 nM 和 5.96 nM。CBP/EP300-IN-2，例 25，源于专利文献 WO2017205538A1。
    CBP/p300-IN-2
  • HY-163759
    HuR degrader 2

    		Molecular Glues HuR Cancer
    HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶，可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR)，在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。HuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖，IC50≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力，HTRF 比率 < 0.02。
    HuR degrader 2
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-16999
    RO8994

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
    RO8994
  • HY-157055
    PD-1-IN-25

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
    PD-1-IN-25
  • HY-162544
    PROTAC HPK1 Degrader-2

    		PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-2 (compound 3) 是 HPK1 的 PROTAC 降解剂，在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader-2 在癌症研究中起着重要作用。
    PROTAC HPK1 Degrader-2
  • HY-160585
    PD-L1/PD-1-IN-1

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-L1/PD-1-IN-1 (compound 8j) 是 PD-L1/PD 相互作用的有效抑制剂，IC50 < 1nM。PD-L1/PD-1-IN-1 在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。
    PD-L1/PD-1-IN-1
  • HY-153728
    WM-586

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂，可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用，IC50 为 101 nM。
    WM-586
  • HY-155507
    c-Myc inhibitor 11

    		c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 11
  • HY-139458
    MDM2-IN-21

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-21 是一种有效的 MDM2 抑制剂。MDM2-IN-21 可用于癌症研究。
    MDM2-IN-21

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