2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
  4. RO8994

RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

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RO8994 Chemical Structure

RO8994 Chemical Structure

CAS No. : 1309684-94-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
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5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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RO8994 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RO8994 (Compound 4) is an orally active, highly potent and selective spiroindolinone p53-MDM2 inhibitor with an IC50 value of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays). RO8994 induces up-regulation of p53 expression and Apoptosis in wild-type p53 cancer cells. RO8994 also inhibits tumor growth in the tumor xenograft model[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SJSA-1 IC50
0.013 μM
Compound: RO8994
Antiproliferative activity against human SJSA cells expressing wild-type p53 by MTT assay
Antiproliferative activity against human SJSA cells expressing wild-type p53 by MTT assay
[PMID: 24900784]
SW480 IC50
5.19 μM
Compound: RO8994
Antiproliferative activity against human SW480 cells expressing p53 mutant by MTT assay
Antiproliferative activity against human SW480 cells expressing p53 mutant by MTT assay
[PMID: 24900784]
体外研究
(In Vitro)

RO8994 以剂量依赖性且非基因毒性的方式诱导了保留有野生型 p53 的肿瘤细胞中的 p53 稳定、细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)[3]。

RO8994 在生化结合试验和人癌细胞增殖试验中的活性结果[1][2][3]

compd HTRF IC50 (nM) SJSA IC50 (μM) SW480 IC50 (μM)
RO8994 5 0.013 5.19

RO8994 对人癌细胞的抗增殖作用[1][2][3]
compd MTT IC50 (μM) selectivity
RO8994 0.02 312

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RO8994 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RO8994 抑制人 SJSA1 肿瘤异种移植物模型中的肿瘤生长[3]。

口服和静脉给药 RO8994 对 C57 雄性小鼠的人肝微粒体稳定性和单次平均 PK 参数[1][2][3]

compd HLM_CL (mL/min/kg) PO dose (mg/kg) PO AUC/dose (μg·hr/mL/mg/kg) PO Cmax (μg/mL) IV dose (mg/kg) CL (mL/min/kg) t1/2 (h) F (%)
RO8994 7.5 25 3.7 5.8 0.64 5.8 7.1 92

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

613.51

Formula

C31H31Cl2FN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 45 mg/mL (73.35 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6300 mL 8.1498 mL 16.2997 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6300 mL 3.2599 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.62%

COA (202 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RO8994 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6300 mL 8.1498 mL 16.2997 mL 40.7491 mL
5 mM 0.3260 mL 1.6300 mL 3.2599 mL 8.1498 mL
10 mM 0.1630 mL 0.8150 mL 1.6300 mL 4.0749 mL
15 mM 0.1087 mL 0.5433 mL 1.0866 mL 2.7166 mL
20 mM 0.0815 mL 0.4075 mL 0.8150 mL 2.0375 mL
25 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6300 mL
30 mM 0.0543 mL 0.2717 mL 0.5433 mL 1.3583 mL
40 mM 0.0407 mL 0.2037 mL 0.4075 mL 1.0187 mL
50 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8150 mL
60 mM 0.0272 mL 0.1358 mL 0.2717 mL 0.6792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RO89941309684-94-3RO 8994RO-8994MDM-2/p53E1/E2/E3 EnzymeApoptosisE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseorally activep53-MDM2cancer cellstumor growthInhibitorinhibitorinhibit

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