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Hematological cancer

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By Targets:	ADC Cytotoxin (1) Apoptosis (8) Bcl-2 Family (2) c-Fms (1) c-Kit (1) CDK (1) Deubiquitinase (1) Dihydroorotate Dehydrogenase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (1) DYRK (1) HDAC (5) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) HSP (1) IAP (1) JAK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) Syk (2) Topoisomerase (1) VEGFR (2) γ-secretase (2)
By Research Areas:	Cancer (26) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: BCRP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124676A

DB2115 tertahydrochloride 1 篇文献验证	Apoptosis	Cancer
DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力，包括白血病等血液系统癌症，以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1，compound DB2115)。

HY-136506

NUC-7738	Others	Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。

HY-125378

SBP-0636457 SBI-0636457; SB1-0636457	IAP	Cancer
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 K_i 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。

HY-125378A

(7R)-SBP-0636457 (7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457	Others	Cancer
(7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 K_i 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。

HY-131341

Syk-IN-4	Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。

HY-139453A

LP-284	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
LP-284 是一种有效的 DNA 烷化剂，能杀死实体瘤。LP-284 可用于 DNA 修复受损的血癌，如套细胞淋巴瘤 (MCL) 的研究。

HY-167880

BMY-25551	Others	Cancer
BMY-25551 是一种 Mitomycin A (HY-130332) 类似物，其对小鼠和人类肿瘤细胞系的细胞毒性比 Mitomycin C (HY-13316) 高 8 到 20 倍。BMY-25551 可用于癌症和血液学抑郁研究。

HY-128436

KT-531	HDAC	Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC₅₀ 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC₅₀ 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。

HY-150586

PTG-0861	HDAC Apoptosis	Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。

HY-149283

JAK/HDAC-IN-2	JAK HDAC Apoptosis	Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。

HY-13892

Dovitinib dilactic acid CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid	VEGFR	Cancer
多韦替尼二乳酸盐 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。

HY-109174

Fosciclopirox CPX-POM	γ-secretase	Metabolic Disease Cancer
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。

HY-155513

Syk-IN-8	Syk	Cancer
Syk-IN-8 (compound 19q) 是一种 Syk 抑制剂，对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8 抑制 PLCγ2 磷酸化，可用于血癌研究。

HY-149672

ABBV-467	Bcl-2 Family	Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (K_i: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。

HY-109174A

Fosciclopirox disodium CPX-POM disodium	γ-secretase	Metabolic Disease Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。

HY-120574

TH1338	ADC Cytotoxin Topoisomerase	Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。

HY-15205

Ganetespib 最多引用文献 32 篇文献验证 STA-9090	HSP Apoptosis	Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。

HY-156527

PHD-IN-2	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC₅₀: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC₅₀: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。

HY-124593

PTC299 2 篇文献验证	VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis	Cancer
PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-150772

Tubulin/HDAC-IN-1	Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism	Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC₅₀: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。

HY-136910

USP7-797 USP7-IN-7	Deubiquitinase	Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC₅₀=0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。

HY-161694

DNMT1-IN-3	DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.777 μM，K_D 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。

HY-153953

Bcl-2-IN-11	Bcl-2 Family	Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC₅₀ > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。

HY-147864

c-Fms-IN-12	c-Fms c-Kit Apoptosis	Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。

HY-112296

T025 2 篇文献验证	CDK Apoptosis DYRK	Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K_d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC₅₀值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。

HY-144725

HDAC1/6-IN-1	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC₅₀ 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。

Cat. No.	Product Name

HY-L079

抗血液肿瘤化合物库	2,748 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。 MCE 提供 2,748 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。

抗血液肿瘤化合物库

2,748 compounds

血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。

一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。

MCE 提供 2,748 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。

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