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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3383A
    Peceleganan acetate

    PL-5 acetate

    		 Bacterial Infection
    Peceleganan (PL-5) acetate 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan acetate 抑制伤口感染。
    Peceleganan acetate
  • HY-19738
    NQTrp

    		Tau Protein Neurological Disease
    NQTrp，一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子，是 tau 蛋白 (tau protein) 聚集的抑制剂，具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46，γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。
    NQTrp
  • HY-144332
    PHD2/HDACs-IN-1

    		HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂，可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-1
  • HY-P5204
    Enterocin Hybrid 1

    K1-EJ Hybrid

    		 Bacterial Infection
    Enterocin Hybrid 1 是一种抗菌剂，一种抗菌组合物。Enterocin Hybrid 1 抑制万古霉素 (HY-B0671) 耐药性大肠杆菌。粪肠球菌、溶血葡萄球菌。
    Enterocin Hybrid 1
  • HY-118295
    Pyrimidine-indole hybrid

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物，具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白，发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制，干扰微管动态。
    Pyrimidine-indole hybrid
  • HY-119673
    Lincophenicol

    		Others Others
    Lincophenicol 是一种杂交抗生素，具有抑制大肠杆菌核糖体肽基转移酶催化的嘌呤霉素反应的活性，还可抑制特定化合物与大肠杆菌核糖体的结合。
    Lincophenicol
  • HY-P3383
    Peceleganan

    PL-5

    		 Bacterial Infection
    Peceleganan (PL-5) 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan 抑制伤口感染。
    Peceleganan
  • HY-107164
    Thiomarinol A

    4-Hydroxythiomarinol C

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Thiomarinol A (4-Hydroxythiomarinol C) 是一种有效的抗生素。Thiomarinol A 是二硫代吡咯酮和海藻酸的混合物。Thiomarinol A 显示出抗菌活性。Thiomarinol A 以剂量依赖性方式抑制 MRSA IleRS，Kiapp 值为 19 nM。
    Thiomarinol A
  • HY-N11880
    2-O-Sinapoyl makisterone A

    		COX Cancer
    2-O-Sinapoyl makisterone A (compound 2) 是芥子酸-蜕皮甾酮杂合体，是 COX-2 的选择性抑制剂。2-O-Sinapoyl makisterone A 显着抑制 COX-2 蛋白的表达。
    2-O-Sinapoyl makisterone A
  • HY-162691
    DEP-5

    		Others Others
    DEP-5 是一种乙酰羟基酸合酶 (AHAS) 抑制剂，抑制常数为 39.4 μM。DEP-5 是一种二苯醚-嘧啶杂种，对Leptochloa chinensis(L.) Nees 具有除草活性。
    DEP-5
  • HY-115970
    Tubulin inhibitor 21

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物，是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50=0.26 μM)，而对非恶性细胞的作用较低。
    Tubulin inhibitor 21
  • HY-151351
    SphK2-IN-2

    		SphK Cancer
    SphK2-IN-2 (21g) 是一种有效的选择性 SphK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.23 μM。
    SphK2-IN-2
  • HY-P35433
    Tifuvirtide

    T-1249

    		 HIV Inflammation/Immunology
    Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
    Tifuvirtide
  • HY-149016
    Tubulin polymerization-IN-25

    		Microtubule/Tubulin Farnesyl Transferase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerization 和 farnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂，对应的 IC50 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-25
  • HY-162170
    Anti-inflammatory agent 72

    		NF-κB Keap1-Nrf2 p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 72 (compound 5) 是一种与苯甲酰肼杂化的新型白藜芦醇衍生物。Anti-inflammatory agent 72 通过激活 Nrf2 和抑制 NF-κB p65/iNOS、 MAPKs 信号通路发挥抗炎和抗氧化活性。
    Anti-inflammatory agent 72
  • HY-115999
    Carbonic anhydrase inhibitor 12

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Kis分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
    Carbonic anhydrase inhibitor 12
  • HY-131678
    Palmitoyl serotonin

    PA-5HT

    		 Others Neurological Disease
    Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
    Palmitoyl serotonin
  • HY-163899
    (+)-Crinatusin A1

    		Phosphatase Metabolic Disease
    (+)-Crinatusin A1 (Compound (+)- 4) 是一种查尔酮-单萜杂化物，可从 Cleistocalyx operculatus 中分离得到。(+)-Crinatusin A1 是 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的抑制剂，IC50 为 0.9 μM。(+)-Crinatusin A1 具有作为抗糖尿病药物的潜力。
    (+)-Crinatusin A1
  • HY-135184
    Rifaquizinone

    CBR-2092; TNP-2092

    		 Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶，IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染，对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
    Rifaquizinone
  • HY-124499
    RUC-1

    		Integrin Cardiovascular Disease
    RUC-1 (Compound 1) 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin) 的抑制剂。RUC-1 可在表达混合 hαIIb/mβ3 受体的小鼠体内抑制纤维蛋白沉积和血小板聚集。RUC-1 在表达 hαIIb/mβ3 受体的小鼠中表现出抗血栓作用。
    RUC-1
  • HY-135882
    OMDM-6

    		TRP Channel Cannabinoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU)，Ki 为 7.0 μM。
    OMDM-6
  • HY-143233
    PIM-1/HDAC-IN-1

    		Pim HDAC Apoptosis Cancer
    PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PIM-1/HDAC-IN-1
  • HY-163188
    COX-2/LOX-IN-2

    		COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    COX-2/LOX-IN-2 (compound 6) 是 COX-2/LOX 的双抑制剂，IC50s 分别为 7.0 μM 和 27.5 μM。COX-2/LOX-IN-2 具有抗氧化活性，有潜力用于研制非甾体类抗炎药 (tNSAID)。
    COX-2/LOX-IN-2
  • HY-151872
    HDAC-IN-48

    		HDAC Ferroptosis Cancer
    HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC-IN-48
  • HY-145294
    ROCK2-IN-5

    		ROCK Neurological Disease
    ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
    ROCK2-IN-5
  • HY-162390
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11

    		Amylases Glucosidase Endocrinology
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种，具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11
  • HY-162828
    STAT3/HDAC-IN-2

    		STAT HDAC Cancer
    STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
    STAT3/HDAC-IN-2
  • HY-162805
    iNOS/TopoI-IN-1

    		NO Synthase Topoisomerase Apoptosis NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    iNOS/TopoI-IN-1 (compound AuL9) 是一种多靶点杂交分子，具有抗肿瘤，抗炎和抗氧化活性。iNOS/TopoI-IN-1 在体外抑制乳腺癌细胞 MCF-7 和 MDA MB-231 的生长，IC50 值分别为 3.5 μM 和 6.3 μM，并通过抑制人类拓扑异构酶I (TopoI) (Ki=2.72 μM) 引发 DNA 损伤并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，NOS/TopoI-IN-1 通过抑制了 NF-kB 的活化，来抑制 iNOS 的表达 (Ki=1.49 μM)。
    iNOS/TopoI-IN-1
  • HY-149009
    Bcl-2-IN-9

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并对白血病细胞具有高选择性。
    Bcl-2-IN-9
  • HY-121465
    Stearoyl Serotonin

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂，可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而，用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50=0.76 μM) 的化合物，而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
    Stearoyl Serotonin

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