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JAK2-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-109179A
    Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide)

    		 JAK TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂。
    Itacnosertib (hydrocholide)
  • HY-109179
    Itacnosertib

    TP-0184

    		 JAK TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。
    Itacnosertib
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-14722A
    NVP-BSK805 dihydrochloride
    3 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805 dihydrochloride
  • HY-14722
    NVP-BSK805
    3 篇文献验证

    		 JAK Cancer
    NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805
  • HY-117810
    JAK2-IN-1

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK2-IN-1 (Example 2) 是一种 JAK2 抑制剂，可用于增殖性疾病、炎症性疾病或肾脏疾病的研究。
    JAK2-IN-1
  • HY-156423
    Tubulin/JAK2-IN-1

    		Microtubule/Tubulin JAK Cancer
    Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
    Tubulin/JAK2-IN-1
  • HY-154994
    JAK-IN-30

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂，其对 JAK2、JAK1、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
    JAK-IN-30
  • HY-14722C
    NVP-BSK805 trihydrochloride

    		JAK Cancer
    NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
    NVP-BSK805 trihydrochloride
  • HY-155178
    Antiproliferative agent-34

    		EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
    Antiproliferative agent-34
  • HY-153568
    JAK1-IN-11

    		JAK Cancer
    JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
    JAK1-IN-11
  • HY-149007
    STAT3-IN-11
    1 篇文献验证

    		 STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
    STAT3-IN-11
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-145029
    SYK/JAK-IN-1

    		Syk JAK Inflammation/Immunology Cancer
    SYK/JAK-IN-1 是双重 SYK/JAK 抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC50 分别 <5 nM。
    SYK/JAK-IN-1
  • HY-W062703S
    (Rac)-Ruxolitinib-d9

    (Rac)-INCB18424-d9; RuxotINib racemate-d9

    		 Isotope-Labeled Compounds JAK Cancer
    芦可替尼杂质10-d9 (Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK2 抑制剂。
    (Rac)-Ruxolitinib-d9
  • HY-P1790
    Axltide

    		JAK Metabolic Disease
    Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
    Axltide
  • HY-10193A
    (1R)-AZD-1480

    		JAK Cancer
    (1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
    (1R)-AZD-1480
  • HY-111750
    JAK-IN-3

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
    JAK-IN-3

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