2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. JAK Apoptosis
  4. XL019

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

XL019 Chemical Structure

XL019 Chemical Structure

CAS No. : 945755-56-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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XL019 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    XL019 purchased from MCE. Usage Cited in: Ecotoxicol Environ Saf. 2022 Nov 11;248:114268.  [Abstract]

    XL019 (10 μM) effectively attenuates the SCCP-mediated upregulation of iNOS and GFAP in C6 cells by Inhibiting JAK2.

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    XL019 is a potent, orally active, and selective JAK2 inhibitor, with IC50s of 2.2, 134.3, and 214.2 nM for JAK2, JAK1 and JAK3, respectively. XL019 shows 50-fold or greater selectivity for JAK2, versus a panel of over 100 serine/threonine and tyrosine kinases, including other members of the JAK family. XL019 potently inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation in cells harboring either JAK2V617F or wild-type JAK2[1][2].

    IC50 & Target[1]

    JAK2

    2.2 nM (IC50)

    JAK3

    214.2 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    7.34 μM
    Compound: XL019; 3
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 30243158]
    MCF7 IC50
    27.2 μM
    Compound: XL019; 3
    Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 30243158]
    MDA-MB-231 IC50
    9.67 μM
    Compound: XL019; 3
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 30243158]
    PC-3 IC50
    14.9 μM
    Compound: XL019; 3
    Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 30243158]
    体内研究
    (In Vivo)

    XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth[1].
    XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the Cmax, t1/2 and Vd were 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female nude mice (HEL.92.1.7 xenograft tumors)[1]
    Dosage: 100, 200, 300 mg/kg
    Administration: p.o.; twice daily for 14 days
    Result: Inhibition of HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
    Animal Model: Mouse[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
    Result: The Cmax, t1/2 and Vd were 5.24 μM, 1.94 hours, and 5.319 L/kg, respectively.
    Clinical Trial
    分子量

    444.53

    Formula

    C25H28N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Green to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (56.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL
    5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    COA (282 KB) HNMR (267 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    XL019 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL 56.2392 mL
    5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL 11.2478 mL
    10 mM 0.2250 mL 1.1248 mL 2.2496 mL 5.6239 mL
    15 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4997 mL 3.7493 mL
    20 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1248 mL 2.8120 mL
    25 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8998 mL 2.2496 mL
    30 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7499 mL 1.8746 mL
    40 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4060 mL
    50 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1248 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    XL019945755-56-6XL 019XL-019JAKApoptosisJanus kinaseselectiveoraltumorphosphorylationantitumor,HEL.92.1.7cellsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    XL019
    目录号：
    HY-13775
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