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K1 P. falciparum

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-W020111
    7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline

    		Sirtuin Parasite Infection
    7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
    7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
  • HY-N2795
    9-Hydroxycalabaxanthone

    Xanthone I

    		 Parasite Bacterial Infection
    9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质，从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 μM)。
    9-Hydroxycalabaxanthone
  • HY-N8374
    Pheanthine

    		Parasite Infection
    Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
    Pheanthine
  • HY-N10624
    Koshidacin B

    		Parasite Infection
    Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽，对热带疟原虫 (P. falciparum) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫，可用于疟原虫感染的研究。
    Koshidacin B
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41

    		PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-152614
    Antimalarial agent 19

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
    Antimalarial agent 19
  • HY-137985
    Mer-NF5003F

    Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial

    		 HSV Infection
    Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种最初从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜，具有多种生物活性。它可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC50=7.8 μM)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N（IC50s 分别为 0.61、6.7 和 10 μg/mL）以及岩藻糖基转移酶 (IC50=11.3 μg/mL)。体外可对抗单纯疱疹病毒 1 (HSV-1) (IC50=4.32 μg/mL)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 还可对抗多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50=0.85 μg/mL)。
    Mer-NF5003F
  • HY-162905
    Antimalarial agent 43

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 43 (compound 16c) 是一种抗疟化合物，其中对 3D7 菌株的 IC50 值为 0.0151 μM。
    Antimalarial agent 43

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