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Pathways Recommended: Vitamin D Related/Nuclear Receptor
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Nrf2 nuclear translocation

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17

抑制剂 & 激动剂

7

天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Cancer
    二苯甲酰甲烷 Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane
  • HY-110258
    ML334
    5 篇以上引用文献

    LH601A

    		 Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    ML334
  • HY-121523
    MIND4-17

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-110258B
    (R,S,R)-ML334

    (R,S,R)-LH601A

    		 Others Cancer
    (R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    (R,S,R)-ML334
  • HY-N0290
    Mangiferin
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 NF-κB Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    芒果苷 Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin
  • HY-100609
    4-P-PDOT
    5 篇以上引用文献

    		 Melatonin Receptor Neurological Disease
    4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
    4-P-PDOT
  • HY-147924
    Keap1-Nrf2-IN-11

    		Keap1-Nrf2 NO Synthase ROS Kinase Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-11 是一种 Keap1-Nrf2 抑制剂，其 KD2 值为 0.21 nM。Keap1-Nrf2-IN-11 抑制 ROS 和 NO 的产生以及 TNF-α 的表达。Keap1-Nrf2-IN-11 通过增加 Nrf2 核易位来缓解炎症。Keap1-Nrf2-IN-11 可用于抗炎研究。
    Keap1-Nrf2-IN-11
  • HY-W009731R
    Dibenzoylmethane (Standard)

    		Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Cancer
    二苯甲酰甲烷 (Standard) Dibenzoylmethane (Standard)是 Dibenzoylmethane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane (Standard)
  • HY-162152
    biKEAP1

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-149246
    Aβ-IN-6

    		Amyloid-β Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位，阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性，并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    Aβ-IN-6
  • HY-149010
    NXPZ-2

    		Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-N0290R
    Mangiferin (Standard)

    		NF-κB Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer
    芒果苷 (Standard) Mangiferin (Standard) 是 Mangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin (Standard)
  • HY-30267
    4-Hydroxyphenyl acetate

    4-HPA; 4-Acetoxyphenol

    		 Endogenous Metabolite Others
    4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂，可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加，通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
    4-Hydroxyphenyl acetate
  • HY-N1902R
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)

    		Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    4-羟基苯乙酸 (Standard) 4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard) 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-hydroxyphenylacetic acid, a major microbiota-derived metabolite of polyphenols, is involved in the antioxidative action. 4-hydroxyphenylacetic acid induces expression of Nrf2.
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)
  • HY-N9602
    6,7,4'-Trihydroxyflavanone

    		Others Inflammation/Immunology
    6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
    6,7,4'-Trihydroxyflavanone
  • HY-143243
    Antioxidant agent-5

    		Apoptosis NF-κB Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease
    Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
    Antioxidant agent-5
  • HY-159152
    PQM-164

    		Reactive Oxygen Species α-synuclein Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
    PQM-164

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