PIK3CA

By Targets:	Akt (5) Apoptosis (4) Autophagy (3) MMP (1) mTOR (2) Organoid (3) p38 MAPK (1) PI3K (5) Ser/Thr Protease (1) Small Interfering RNA (siRNA) (3)
By Research Areas:	Cancer (12) Infection (1) Inflammation/Immunology (2)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) Pre-designed siRNA Sets (3)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100886

BAY1082439	PI3K Apoptosis	Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

HY-153306

RLY-2608	PI3K	Cancer
RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。

HY-15244

Alpelisib 90 篇以上引用文献 BYL-719	PI3K	Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC₅₀ 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-RS10523

PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PIK3CA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10524

Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pik3ca (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS10525

Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pik3ca (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-N12726

Halociline	p38 MAPK MMP	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Halociline 是一种可从海洋真菌 Penicillium griseofulvum (灰绿青霉) 中分离出的生物碱衍生物。Halociline 针对胃癌细胞中的MAPK1、MMP-9 和 PIK3CA，其作用可能通过包括癌症、脂质代谢、动脉粥样硬化和EGFR酪氨酸激酶抑制剂抗性等多种途径介导。Halociline 具有抗菌、抗氧化和抑制生物膜活性的特性。

HY-108232

MK-2206	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。

HY-10357

MK-2206 free base	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。

HY-137458

Vevorisertib ARQ 751	Akt Ser/Thr Protease	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC₅₀=0.55 nM)、AKT2 (IC₅₀=0.81 nM) 和AKT3 (IC₅₀=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。

HY-116191

WJD008	PI3K mTOR	Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。

HY-10358

MK-2206 dihydrochloride 最多引用文献 332 篇文献验证 MK-2206 (2HCl)	Organoid Akt Autophagy Apoptosis	Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。

HY-13898

Taselisib 15 篇以上引用文献 GDC-0032; RG-7604	PI3K	Cancer
Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。

HY-126077

MTI-31 1 篇文献验证 LXI-15029	mTOR	Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，K_d 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC₅₀ 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

HY-137458A

Vevorisertib trihydrochloride ARQ 751 trihydrochloride	Akt	Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC₅₀ 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	616 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 616 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

616 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 616 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N12726

Halociline	Structural Classification Microorganisms Marine natural products Source classification Phenols Marine microorganism	p38 MAPK MMP
Halociline 是一种可从海洋真菌 Penicillium griseofulvum (灰绿青霉) 中分离出的生物碱衍生物。Halociline 针对胃癌细胞中的MAPK1、MMP-9 和 PIK3CA，其作用可能通过包括癌症、脂质代谢、动脉粥样硬化和EGFR酪氨酸激酶抑制剂抗性等多种途径介导。Halociline 具有抗菌、抗氧化和抑制生物膜活性的特性。

Species:	Human (2)
Tag:	His (1) Strep (1) Tag Free (1)
Source:	Sf9 insect cells (2)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P703580

	PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep) Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; PtdIns-3-kinase subunit p110-alpha; p110alpha; Phosphoinositide 3-kinase alpha; Phosphoinositide-3-kinase catalytic alpha polypeptide; Serine/threonine protein kinase PIK3CA; 2.7.11.1; PIK3CA; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit alpha; Kinase; Serine/threonine-protein kinase; Transferase; 2.7.1.137	Human	Sf9 insect cells
	PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep) 是重组的 PIK3CA 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 Strep, His 标签。PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9, His, Strep)

HY-P703583

	*PIK3R1-PIK3CA Protein, Human (Active, Sf9)* GRB1	Human	Sf9 insect cells

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Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P81162

	*PI3 Kinase p110 alpha/PIK3CA Antibody* PI3 kinase p110 subunit alpha; caPI3K; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3K; PI3KC A; PIK3C A; PK3CA; PtdIns 3 kinase p110; PI3-kinase P110α; PI3-kinase p110 subunit alpha; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PK3CA_HUMAN; PI3 kinase P110α.	WB, ICC/IF, IP	Human, Mouse, Rat
	PIK3CA Antibody is an unconjugated, approximately 110 kDa, rabbit-derived, anti-PIK3CA monoclonal antibody. PIK3CA Antibody can be used for: WB, ICC/IF, IP expriments in human, mouse, rat background without labeling.

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-RS10523

PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA Pre-designed siRNA Sets
PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PIK3CA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS10524

Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA Pre-designed siRNA Sets
Pik3ca Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pik3ca (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS10525

Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA Pre-designed siRNA Sets
Pik3ca Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pik3ca (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

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