2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. RLY-2608

RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RLY-2608 Chemical Structure

RLY-2608 Chemical Structure

CAS No. : 2733573-94-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥43537
In-stock
1 mg ￥6500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

RLY-2608 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RLY-2608 is an orally active first-in-class allosteric mutant-selective inhibitor of PI3Ka with anti-tumor activity. RLY-2608 inhibits tumor growth in PIK3CA-mutant xenograft mice models with minimal impact on insulin[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

RLY-2608 (1 nM-100 μM, 5 天) 抑制 PIK3CA 突变癌细胞系中增殖和磷酸化 AKT (pAKT)，与热点突变无关[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RLY-2608 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RLY-2608 (25-100 mg/kg，口服，每天两次，持续 50 天) 在肿瘤异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，同时对胰岛素水平的影响较小[1]。
RLY-2608 (12.5-100 mg/kg，口服，单次剂量, 连续4天) 在携带 HSC-2 肿瘤的 Balb/c 裸鼠中展示了强效的肿瘤生长抑制效果[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tumor xenograft mice models[1]
Dosage: 25-100 mg/kg
Administration: p.o., twice a day for 50 days
Result: Potentiated tumor regression in tumor xenograft mice models.
分子量

608.91

Formula

C29H14ClF5N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (164.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6423 mL 8.2114 mL 16.4228 mL
5 mM 0.3285 mL 1.6423 mL 3.2846 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.20%

COA (204 KB) HNMR (305 KB) LCMS (110 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RLY-2608 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6423 mL 8.2114 mL 16.4228 mL 41.0570 mL
5 mM 0.3285 mL 1.6423 mL 3.2846 mL 8.2114 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8211 mL 1.6423 mL 4.1057 mL
15 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0949 mL 2.7371 mL
20 mM 0.0821 mL 0.4106 mL 0.8211 mL 2.0528 mL
25 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6569 mL 1.6423 mL
30 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3686 mL
40 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4106 mL 1.0264 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3285 mL 0.8211 mL
60 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2737 mL 0.6843 mL
80 mM 0.0205 mL 0.1026 mL 0.2053 mL 0.5132 mL
100 mM 0.0164 mL 0.0821 mL 0.1642 mL 0.4106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RLY-26082733573-94-7RLY2608RLY 2608PI3KPhosphoinositide 3-kinaseanti-tumorhyperinsulinemiaPI3K,Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RLY-2608
目录号：
HY-153306
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