2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. Vevorisertib trihydrochloride

Vevorisertib trihydrochloride  (Synonyms: ARQ 751 trihydrochloride)

目录号: HY-137458A 纯度: 99.13%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure

Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1416775-08-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg ￥2980
In-stock
10 mg ￥4000
In-stock
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Vevorisertib trihydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride is a selective, allosteric, pan-AKT and AKT1-E17K mutant inhibitors. Vevorisertib trihydrochloride potently inhibit phosphorylation of AKT. Vevorisertib trihydrochloride has Kd values of 1.2 nM and 8.6 nM for AKT1 and AKT1-E17K, respectively. Vevorisertib trihydrochloride has IC50 values of 0.55, 0.81, and 1.3 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. Vevorisertib trihydrochloride can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

Akt1

0.55 nM (IC50)

Akt2

0.81 nM (IC50)

Akt3

1.31 nM (IC50)

Akt1

1.2 nM (Kd)

Akt1E17K

8.6 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Vevorisertib trihydrochloride (0, 12, 33, 111, 333, 1000 nM, 2 hours) inhibits phosphorylation of AKT1-E17K[1].
Vevorisertib trihydrochloride (1 μM for 2 hours; NIH 3T3 cells are transfected with either pcDNAAKT-WT-GFP or pcDNA-E17K-GFP) inhibits plasma membrane translocation of AKT-WT and AKT1-E17K irrespective of the presence of growth factors[1].
Vevorisertib trihydrochloride (5 μM) exhibites 57% inhibition of full-length AKT1[1].
Vevorisertib trihydrochloride (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, 1 μM; 2 hours) shows a dose-dependent effect on mTORC1 and AKT direct substrates including PRAS40, GSK3β, FOXO, BAD, and AS160 in cancer cell lines[1].
Vevorisertib trihydrochloride has anti-proliferative effect on esophageal, breast, and head and neck cancer cells (GI50 < 1 μM)[1].
Vevorisertib trihydrochloride exhibits strong anti-proliferative activity in PIK3CA mutant cell lines[1].
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/imatinib mesylate (IM) combination shows cell cycle arrest, and increases cell death of gastrointestinal stromal tumor (GIST) cells[2].
Vevorisertib trihydrochloride exhibits strong anti-proliferative activity in PIK3CA mutant cell lines[1]:

Breast Cancer Cell Lines GI50 (nM) PIK3CA ER PR HER2
T47D 1.05 H1047R + + -
EFM-19 1.54 H1047R + + -
MCF-7 2.20 E545K + + -
BT474 3.25 K111N + + +
MDA-MB-453 6.05 H1047R - - +

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vevorisertib trihydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 293T cells (transiently transfected with pcDNA-E17K-GFP)
Concentration: 0, 12, 33, 111, 333, 1000 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited phosphorylation of AKT1-E17K.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Cancer cell lines: MDA-MB 453 (PIK3CAH1047R; Her2 amp), NCI-H1650 (PTEN null), KU-19-19 (AKT1-E17K&E49K; NRas Q61R)
Concentration: 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, 1 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Showed a dose-dependent effect on mTORC1 and AKT direct substrates including PRAS40, GSK3β, FOXO, BAD, and AS160.
体内研究
(In Vivo)

Vevorisertib trihydrochloride (25, 50 and 75 mg/kg; p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days) shows potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively[1].
Vevorisertib trihydrochloride (5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg; p.o. daily for ten days) shows tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively[1].
Vevorisertib trihydrochloride reachs Cmax plasma concentrations of ≥2 μM[1].
Vevorisertib trihydrochloride is generally well-tolerated at dose levels up to 120 mg/kg[1].
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/IM combination shows superior efficacy in an IM-sensitive preclinical model of GIST compared with either single agent[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Endometrial PDX mouse xenograft models (AKT1-E17K mutation tumor fragments subcutaneously implanted in athymic nude mice; tumor volume of approximately 200 mm3)[1]
Dosage: 25, 50 and 75 mg/kg
Administration: p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days
Result: Showed potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively.
Animal Model: AN3CA mouse xenograft models (female NCr nu/nu mice with 250 mm3 tumors size)[1]
Dosage: 5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg
Administration: p.o.; daily for ten days
Result: Showed tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively.
Clinical Trial
分子量

696.11

Formula

C35H41Cl3N8O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (215.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (35.91 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4366 mL 7.1828 mL 14.3655 mL
5 mM 0.2873 mL 1.4366 mL 2.8731 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vevorisertib trihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.4366 mL 7.1828 mL 14.3655 mL 35.9139 mL
5 mM 0.2873 mL 1.4366 mL 2.8731 mL 7.1828 mL
10 mM 0.1437 mL 0.7183 mL 1.4366 mL 3.5914 mL
15 mM 0.0958 mL 0.4789 mL 0.9577 mL 2.3943 mL
20 mM 0.0718 mL 0.3591 mL 0.7183 mL 1.7957 mL
25 mM 0.0575 mL 0.2873 mL 0.5746 mL 1.4366 mL
30 mM 0.0479 mL 0.2394 mL 0.4789 mL 1.1971 mL
DMSO 40 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3591 mL 0.8978 mL
50 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2873 mL 0.7183 mL
60 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2394 mL 0.5986 mL
80 mM 0.0180 mL 0.0898 mL 0.1796 mL 0.4489 mL
100 mM 0.0144 mL 0.0718 mL 0.1437 mL 0.3591 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vevorisertib trihydrochloride1416775-08-0ARQ 751 trihydrochlorideAktPKBProtein kinase Bcell cycle arrestanticancercell death293TPIK3CAPTENmTORC1Inhibitorinhibitorinhibit

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