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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114147

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 对敏感性,和耐性的MTB 菌株均具有良好的抗结核活性。Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 显示出良好的药代活性和口服生物利用度。
    Tuberculosis inhibitor 3
  • HY-103266

    Aurora Kinase Cancer
    TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (Ki=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    TC-A 2317 hydrochloride
  • HY-143889

    CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-112081

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值 为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
    BAY-707
  • HY-135303
    GLPG1205
    2 篇文献验证

    GPR84 Inflammation/Immunology
    GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于肺纤维化的相关研究。
    GLPG1205
  • HY-151813

    Others Cancer
    NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
    NNMT-IN-4
  • HY-116183

    HCV Infection
    ITX 4520 是具有口服活性且强效的丙型肝炎病毒抑制剂,在大鼠和狗身上表现出优异的药代动力学特性。
    ITX 4520
  • HY-152535

    Others Infection Inflammation/Immunology
    ATV041 是一种具有口服活性的布洛芬 (HY-78131) 和核苷酸类似物。ATV041 改善了口服药代动力学 (PK) 谱和组织分布,且具有抗小鼠肝炎病毒 (MHV) 活性。ATV041 以剂量依赖性方式降低了病毒载量,组织损伤和病毒诱导的炎症。
    ATV041
  • HY-149982

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Cancer
    IDO1-IN-22 (Compound 3) 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM,HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。IDO1-IN-22 在 LLC 异种移植模型中具有出色的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学 (PK) 特性。
    IDO1-IN-22
  • HY-126321

    ROR Cancer
    RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的,口服生物可利用的 RORγt 激动剂,EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性,改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
    RORγt agonist 1
  • HY-151915

    ATM/ATR mTOR Cancer
    ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
    ATR-IN-20
  • HY-137464A
    OATD-01
    1 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology
    OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
    OATD-01
  • HY-157928

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18

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