2. Others
  3. Others
  4. OATD-01

OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50=23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OATD-01 Chemical Structure

OATD-01 Chemical Structure

CAS No. : 2088453-21-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥681
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
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OATD-01 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OATD-01 is a highly potent, first-in-class, orally active and selective chitinase inhibitor with low nanomolar activity toward CHIT1 (hCHIT1,IC50=23 nM). OATD-01 shows excellect PK profile in multiple species and is selectivity against a panel of other off-targets. OATD-01 exhibits significant antifibrotic efficacy in vivo and can be used for pulmonary fibrosis (IPF) research[1].

体外研究
(In Vitro)

OATD-01 对 h/mCHIT1 和 h/mAMCase 表现出高亲和力，四种酶的抑制常数 (Ki) 分别为17.3 nM、26.05 nM、4.8 nM和5.7 nM[1]。这些 Ki 值与早期建立的 IC50 数据具有良好的相关性，对 hCHIT1、mCHIT1、hAMCase 和 mAMCase 的 IC50 值分别为 23 nM、28 nM、9 nM 和 7.8 nM[1]。
Eurofins Panlabs panlabs 评估了化合物 OATD-01 在 10 μM 时的体外脱靶效应98 项体外结合和酶促测定，涉及不同分子类别的蛋白质[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

OATD-01 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

OATD-01 (口服灌胃；30 mg/kg，100 mg/kg；每天一次；21 天) 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化动物模型中显示出显著的抗纤维化功效。它以剂量依赖性方式降低肺纤维化程度，最终在该动物模型中实现与 Nintedanib (HY-50904) 处理相当的处理效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice[1]
Dosage: 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; 30 mg/kg, 100 mg/kg; once daily; 21 days
Result: Reduced the degree of lung fibrosis in vivo[1]
分子量

390.91

Formula

C19H27ClN6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (255.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5581 mL 12.7907 mL 25.5813 mL
5 mM 0.5116 mL 2.5581 mL 5.1163 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

OATD-01 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5581 mL 12.7907 mL 25.5813 mL 63.9533 mL
5 mM 0.5116 mL 2.5581 mL 5.1163 mL 12.7907 mL
10 mM 0.2558 mL 1.2791 mL 2.5581 mL 6.3953 mL
15 mM 0.1705 mL 0.8527 mL 1.7054 mL 4.2636 mL
20 mM 0.1279 mL 0.6395 mL 1.2791 mL 3.1977 mL
25 mM 0.1023 mL 0.5116 mL 1.0233 mL 2.5581 mL
30 mM 0.0853 mL 0.4264 mL 0.8527 mL 2.1318 mL
40 mM 0.0640 mL 0.3198 mL 0.6395 mL 1.5988 mL
50 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5116 mL 1.2791 mL
60 mM 0.0426 mL 0.2132 mL 0.4264 mL 1.0659 mL
80 mM 0.0320 mL 0.1599 mL 0.3198 mL 0.7994 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1279 mL 0.2558 mL 0.6395 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

OATD-012088453-21-6OATD01OATD 01OthersCHIT1chitinaseantifibroticpulmonary fibrosisIPFInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
OATD-01
目录号：
HY-137464A
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