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Polo-like Kinase (PLK)

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  • HY-108597
    TC-S 7005
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
    TC-S 7005
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。
    Cyclapolin 9
  • HY-12134
    Poloxin
    3 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
    Poloxin
  • HY-10197
    Wortmannin
    最多引用文献
    116 篇文献验证

    SL-2052; KY-12420

    		 Organoid PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Antibiotic Cancer
    渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin
  • HY-15160
    TAK-960
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-112395
    BTO-1

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    BTO-1 是一种 Polo-like kinase (Plk) 抑制剂。BTO-1 主要用于磷酸化和去磷酸化应用。
    BTO-1
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 monohydrochloride
  • HY-121634
    DAP-81

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-10197R
    Wortmannin (Standard)

    		Organoid PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Antibiotic Cancer
    渥曼青霉素 (Standard) Wortmannin (Standard)是 Wortmannin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin (Standard)
  • HY-149912
    CZS-241

    		Polo-like Kinase (PLK) Trk Receptor Apoptosis Cancer
    CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。
    CZS-241
  • HY-18682
    Centrinone
    20 篇以上引用文献

    LCR-263

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
    Centrinone
  • HY-50877
    GSK461364
    10 篇以上引用文献

    GSK461364A

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
    GSK461364
  • HY-12045
    HMN-214
    4 篇文献验证

    IVX-214

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体活性分子，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    HMN-214
  • HY-13647
    HMN-176

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
    HMN-176
  • HY-15155
    MLN0905
    4 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
    MLN0905
  • HY-160624
    CD 10899

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50: 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
    CD 10899
  • HY-160557
    PLK1/BRD4-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂，同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50=28 nM，PLK1 IC50=40 nM)。
    PLK1/BRD4-IN-2
  • HY-160558
    PLK1/BRD4-IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 是 bromodomain 4 (BRD4) 和 polo 样激酶 1 (PLK1) 的选择性双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-3 抑制 BRD4-BD1、PLK1 和 BRDT-BD1，IC50 分别为 0.059、0.127 和 0.245 μM。
    PLK1/BRD4-IN-3
  • HY-12137
    Volasertib
    20 篇以上引用文献

    BI 6727

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride

    BI 6727 trihydrochloride

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替三盐酸盐 Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib trihydrochloride
  • HY-W276819
    PLK1-IN-9

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
  • HY-124761
    Poloppin

    		Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。
    Poloppin
  • HY-12135
    Poloxipan

    		Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT Cancer
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-102069
    3MB-PP1

    		Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK Others
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-112356
    Scytonemin

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species Polo-like Kinase (PLK) Inflammation/Immunology Cancer
    Scytonemin 是一种疏水生物碱色素，可以从蓝藻细胞外鞘分离出来。Scytonemin 具有抗短波太阳紫外线 (UV) 辐射的保护功能，可减少活性氧 (ROS) 的产生和 DNA 损伤的形成。Scytonemin 还具有抗炎和抗增殖活性，对 polo 样激酶 1 (PLK1) 介导的 cdc25C 磷酸化产生浓度依赖性抑制 (IC50=2.0 μM)，并在调节细胞周期中的 G2/M 转换中起重要作用，可用于癌症，急性炎症和防晒化妆品领域的研究。
    Scytonemin
  • HY-100789
    ON1231320
    1 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-162895
    NL13

    		Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis Cancer
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
    NL13

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