2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. LOX-1

LOX-1 

Lectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1

与天然低密度脂蛋白 (LDL) 不同，氧化、氨基甲酰化或乙酰化 LDL 等修饰 LDL 不能被天然 LDL 受体 (LDL-R) 识别。1 相反，修饰 LDL 会与凝集素样氧化 LDL 受体-1 (LOX-1) 结合。经修饰 LDL 激活后，LOX-1 会诱导内皮功能障碍和修饰脂质的吸收。2 内皮功能障碍是动脉粥样硬化形成的第一阶段。3 因此，通过表达克隆鉴定出 LOX-1 是内皮细胞 (EC) 中 oxLDL 的主要受体，这支持了修饰 LDL 在动脉粥样硬化形成中可能发挥的作用，并已成为心血管研究的焦点。

Unlike native low-density lipoprotein (LDL), modified LDL such as oxidized, carbamylated, or acetylated LDL are not recognized by the native LDL receptor (LDL-R).1 Rather, modified LDL binds to the lectin-like oxidized LDL receptor-1 (LOX-1).Upon activation by modified LDL, LOX-1 induces endothelial dysfunction and uptake of the modified lipids.2 Endothelial dysfunction is the first stage in atherogenesis.3 Thus, the identification of LOX-1 through expression cloning as a major receptor for oxLDL in endothelial cells (ECs) supports a putative role for modified LDL in atherogenesis and has taken centre stage in cardiovascular research.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-23999
    BI-0115 99.71%
    BI-0115 是 LOX-1 的选择性抑制剂(IC50=5.4 µM)，阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115 结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制。
    BI-0115
  • HY-149922
    DKI5 Inhibitor 98.12%
    DKI5，即 (E)-N'-benzylidenehydrazinecarbothiohydrazide，是一种 LOX-1 抑制剂，IC50 值为 22.5 μM。
    DKI5
  • HY-P99646
    Golocdacimab Inhibitor 99.09%
    Golocdacimab (MEDI6570) 是一种全人源抗 LOX-1 单克隆抗体。Golocdacimab (MEDI6570) 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
    Golocdacimab
  • HY-149269
    COX-2-IN-30 Inhibitor
    COX-2-IN-30 是一种苯磺酰胺衍生物，也是一种具有口服活性的 COX/5-LOX 双重抑制剂，IC50 分别为 49 nM (COX)，10.4 μM (5-LOX)。COX-2-IN-30 还抑制跨膜 hCA IX 和 hCA XII 亚型，具有纳摩尔级 Ki 值。COX-2-IN-30 具有镇痛、抗炎和致溃疡活性，并且不显示急性胃效应。
    COX-2-IN-30
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