1. Cell Cycle/DNA Damage Neuronal Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. Polo-like Kinase (PLK) Trk Receptor Apoptosis
  3. CZS-241

CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKAIC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CZS-241 Chemical Structure

CZS-241 Chemical Structure

CAS No. : 3016297-55-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

查看 Trk Receptor 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CZS-241 is an orally active and selective inhibitor of Polo-like Kinase (PLK) 4 (IC50=2.6 nM). CZS-241 inhibits TRKA with an IC50 value of 2.74 μM. CZS-241 induces apoptosis and arrests cell cycle at S/G2 phase. CZS-241 shows highly potent antiproliferative activity against leukemia cell lines, and exhibits safety against normal cell lines[1].

IC50 & Target[1]

PLK4

2.6 nM (IC50)

TrkA

2.74 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CZS-241 抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 和 KU-812 的细胞增殖,IC50 分别为 0.096 μM 和 0.25 μM。CZS-241 对包括 HUVEC 和 L02 在内的正常细胞影响很小[1]
CZS-241 (10 μM;0-120 分钟) 在人肝微粒体中表现出 31.5 分钟的半衰期 t1/2 和 41.8 μL/min/kg 的 CLint[1]
CZS-241 (0.3 μM、1 μM、3 μM;48 小时) 使细胞周期停滞在 S/G2 期,并诱导 K562 CML 细胞凋亡[1]
CZS-241 (0.03-0.3 μM) 在 K562 细胞中抑制 PLK4 磷酸化,增加 FBXW5 表达水平但降低 SAS-6 表达水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, and 3 μM
Incubation Time:
Result: Showed insignificant effect on PLK4 relative expression, but decreased the expression of SAS-6 dose-dependently.
Increased the expression level of FBXW5.
体内研究
(In Vivo)

CZS-241(30 mg/kg;口服;单剂量)在小鼠体内显示出超过 4 小时的半衰期和 70.8% 的生物利用度[1]
CZS-241(20 mg/kg/天;口服;21 天)在 K562 细胞异种移植小鼠模型中显着抑制肿瘤进展[1]
CZS-241(200 mg/kg;口服;单剂量)对小鼠的心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏,在检测的 7 天内没有明显的毒性迹象[1]

在小鼠中的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) AUClast (ng·h/mL) AUCINF_obs (ng·h/mL) t1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) Clobs (L·h/kg) Vss_obs (mL/kg) MRTINF_obs (h) F (%)
i.v. 3 727 739 2.15 / / 68.7 12615 1.28 70.8
p.o. 30 5177 5231 4.13 0.67 1880 / / 3.87 /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: K562 cells xenograft mouse model[1]
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: PO; once daily, for continuous 21 days
Result: Showed potent antitumor activity with mouse body weight increased normally. Exhibited tumor growth inhibition (TGI) rate of 56.4% at 20 mg/kg/day dosage.
分子量

551.98

Formula

C26H24ClF2N9O

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
CZS-241
目录号:
HY-149912
需求量:
我们的 Cookie 政策

我们使用 Cookies 和类似技术以提高网站的性能和提升您的浏览体验,部分功能也使用 Cookies 帮助我们更好地理解您的需求,为您提供相关的服务。 如果您有任何关于我们如何处理您个人信息的疑问,请阅读我们的《隐私声明》