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RS4

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抑制剂 & 激动剂

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149428
    AD4
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
    AD4
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-101519
    BETd-260
    1 篇文献验证

    ZBC 260

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-100617A
    (RS)-4CPG

    (RS)-4-Carboxyphenylglycine

    		 Others Others
    (RS)-4-羧苯基甘氨酸 (RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂，具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中，(RS)-4CPG（500μM）可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强（LTP），在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%（n = 8），在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%（n = 5）。
    (RS)-4CPG
  • HY-100840A
    (RS)-4C3HPG

    4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine

    		 mGluR Neurological Disease
    (RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 竞争性拮抗剂，同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
    (RS)-4C3HPG
  • HY-132451S
    (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。
    (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit
  • HY-115354S
    4-Hydroxy Alprazolam-d5

    4-Hydroxyalprazolam-d5; RS-4-Hydroxyalprazolam-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Others
    4-Hydroxy Alprazolam-d5 (4-Hydroxyalprazolam-d5) 是氚代标记的 4-hydroxy Alprazolam (HY-115354)。
    4-Hydroxy Alprazolam-d5
  • HY-143873
    Bcl-2-IN-5

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂，对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长，对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
    Bcl-2-IN-5
  • HY-159175
    XM-U-14

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50: 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50: RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
    XM-U-14
  • HY-148369
    U7D-1

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1
  • HY-143872
    Bcl-2-IN-4

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
    Bcl-2-IN-4
  • HY-115446A
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride

    Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
    Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
  • HY-146887
    USP7-IN-9

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-114312
    MD-224
    4 篇文献验证

    		 PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-113026S
    (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers)

    		Endogenous Metabolite Isotope-Labeled Compounds Others
    (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers) 是 (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol (Mixture of Diastereomers) 的氘代物。
    (2RS,4R,8R)-δ-Tocopherol-d4 (Mixture of Diastereomers)
  • HY-156278
    FB49

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂，Ki为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长，但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)和自噬 (autophagy)。
    FB49

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