2. PROTAC Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
  4. U7D-1

U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

U7D-1 Chemical Structure

U7D-1 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥8418
In-stock
1 mg ￥2310
In-stock
5 mg ￥5090
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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U7D-1 相关抗体

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USP1 USP2 USP7 USP8 USP30 UCHL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

U7D-1 is a first-in-class potent and selective USP7 (ubiquitin-specific protease 7) PROTAC degrader, with a DC50 of 33 nM in RS4;11 cells. U7D-1 shows anticancer activity. U7D-1 induces apoptosis in Jeko-1 cells[1].

IC50 & Target[1]

USP7

 

体外研究
(In Vitro)

U7D-1 (0-1 μM, 0-24 h) induced USP7 degradation in RS4;11 cell, reducing the USP7 protein level by 83.2% at 1 μM[1].
U7D-1 (0-20 μM, 3 days) shows anti-proliferative activity in p53 wild-type cell lines, and maintains potent cell growth inhibition in p53 mutant cancer cells[1].
U7D-1 (1 μM, 0-24 h) upregulates the level of p53 and p21 proteins in a time-dependent manner, and induces cleavage of caspase-3 in the Jeko-1 cell line in a time dependent manner[1].
U7D-1 (1 μM, 24 h) up-regulates the expression of apoptotic related genes and down-regulates the expression of E2F related genes in Jeko-1 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

U7D-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RS4;11 cells
Concentration: 0, 5, 20, 50, 100, and 500 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced USP7 degradation in RS4;11 cell in a dose dependent manner, with a DC50 (half-maximal degradation) value of 33 nM.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: p53 wild-type cell lines (RS4;11, OCI-ly10, MV4;11, Reh and MOLT4 cell lines); p53 mutant cell lines (Jeko-1 cells, Mino, RPMI-8226, Jurkat, SU-DHL-6, CCRF-CEM)
Concentration: 0-20 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Showed antiproliferative activity in p53 wild-type cell lines (RS4;11, OCI-ly10, MV4;11, Reh and MOLT4 cell lines), and p53 mutant cell lines (Jeko-1 cells, Mino, RPMI-8226, Jurkat, SU-DHL-6, CCRF-CEM), with IC50 values for 3 days of 79.4, 227.0, 830.3, 1367.2, 4948.0, 1034.9, 1175.3, 1860.6, 6077.6, 9078.0, and 10675.0, respectively. Had an antiproliferative activity with an IC50 value of 53.5 nM in Jeko-1 cells for 7 days but exhibited a 13-fold loss in antiproliferative activity with an IC50 value of 727 nM in Jeko-1 CRBN KO cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RS4;11 cells, Jeko-1 and Mino cell
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 20, 24, 36, 48, 60, and 72 h
Result: USP7 degradation in RS4;11 cells induced by U7D-1 started after 4 h of exposure and more effective degradation was observed after 8 h of exposure. Up-regulated the level of p53 and p21 proteins in RS4;11 cells in a time-dependent manner. Had no effect on the level of p53 protein in p53-mutant cell lines. Induced cleavage of caspase-3 in the Jeko-1 cell line in a time dependent manner.
分子量

940.14

Formula

C53H65N9O7
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (106.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0637 mL 5.3184 mL 10.6367 mL
5 mM 0.2127 mL 1.0637 mL 2.1273 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

U7D-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0637 mL 5.3184 mL 10.6367 mL 26.5918 mL
5 mM 0.2127 mL 1.0637 mL 2.1273 mL 5.3184 mL
10 mM 0.1064 mL 0.5318 mL 1.0637 mL 2.6592 mL
15 mM 0.0709 mL 0.3546 mL 0.7091 mL 1.7728 mL
20 mM 0.0532 mL 0.2659 mL 0.5318 mL 1.3296 mL
25 mM 0.0425 mL 0.2127 mL 0.4255 mL 1.0637 mL
30 mM 0.0355 mL 0.1773 mL 0.3546 mL 0.8864 mL
40 mM 0.0266 mL 0.1330 mL 0.2659 mL 0.6648 mL
50 mM 0.0213 mL 0.1064 mL 0.2127 mL 0.5318 mL
60 mM 0.0177 mL 0.0886 mL 0.1773 mL 0.4432 mL
80 mM 0.0133 mL 0.0665 mL 0.1330 mL 0.3324 mL
100 mM 0.0106 mL 0.0532 mL 0.1064 mL 0.2659 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

U7D-1PROTACsDeubiquitinaseApoptosisMDM-2/p53DUBsRS4;11OCI-ly10MV4;11RehMOLT4 cellJeko-1 cellsMinoRPMI-8226JurkatSU-DHL-6CCRF-CEMp53 mutant cancer cellsantiproliferativeJeko-1 CRBN KO cellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
U7D-1
目录号：
HY-148369
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