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S1P3 receptors

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By Targets:	Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (17)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (9) Neurological Disease (7)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19511

GSK2018682	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-108490

VPC 23019	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
VPC 23019，一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂，S1P1 和 *S1P3* 受体的竞争性拮抗剂 (pK_is=7.86 和 5.93)，S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC₅₀s=6.58 和 7.07)。

HY-119401

CAY10444 1 篇文献验证 BML-241	LPL Receptor	Cancer
CAY10444 (BML-241) 是一种 *sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3)* 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca²⁺ 增加。

HY-19736

TY-52156 5 篇以上引用文献	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P₃ 受体拮抗剂，K_i 值为 110 nM。

HY-101419

CYM-5541 1 篇文献验证 ML249	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P₃受体变构激动剂，EC₅₀值在72至132 nM之间。

HY-108494

CYM50260	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 45 nM。CYM50260 对 S1P₁-R，S1P₂-R，S1P₃-R 和 S1P₅-R 无活性。

HY-148115

S1p receptor agonist 2	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 *S1P3* 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。

HY-19511A

GSK2018682 hydrochloride	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 hydrochloride 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-14977

CS-0777-P	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC₅₀ 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-16622B

GSK 1842799 hydrochloride	Others	Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。

HY-12355A

Siponimod hemifumarate BAF-312 hemifumarate	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-12355

Siponimod 最多引用文献 8 篇文献验证 BAF-312	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德 Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-16734A

Amiselimod hydrochloride MT-1303 hydrochloride	LPL Receptor	Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂，旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1 和 S1P5 具有高选择性，但对 S1P4 具有极低的激动剂活性，对 S1P2 或 *S1P3* 没有明显的激动剂活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

HY-110291

A-971432	Others	Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC₅₀s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。

HY-12355S

Siponimod-d11 BAF-312-d₁₁	LPL Receptor Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-12355R

Siponimod (Standard)	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德(Standard) Siponimod (Standard)是 Siponimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-108495

CYM50308 ML248	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

HY-10968A

CYM5442 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

HY-10968

CYM5442 1 篇文献验证	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12355S

Siponimod-d11
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

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