1. GPCR/G Protein
  2. LPL Receptor
  3. TY-52156

TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂,Ki 值为 110 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TY-52156 Chemical Structure

TY-52156 Chemical Structure

CAS No. : 934369-14-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1100
In-stock
50 mg ¥3800
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    TY-52156 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2017 Jun 29;36(26):3760-3771.  [Abstract]

    G-MDSCs are stimulated with S1P (5 nM), S1pr3 agonist (CYM5541, 10 μM) or S1pr1 agonist (SEW2871, 10 μM) in the presence or absence of S1pr3 antagonist (TY-52156, 10 μM) for 10 h, respectively. GM-CSF mRNA expression is detected by real-time RT–PCR.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    TY-52156 is a potent and selective S1P3 receptor antagonist with a Ki value of 110 nM[1].

    IC50 & Target

    Ki: 110 nM (S1P3)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    TY-52156 抑制 [Ca2+]i[1] 中 S1P3 受体依赖性增加。
    TY-52156 对 S1P3 受体显示出亚微摩尔级效力和高度选择性[1]
    TY-52156 (10 μM;10 min) 抑制 S1P 诱导的 p44/p42 MAPK 磷酸化[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Chinese hamster ovary K1 cells
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 10 min
    Result: Inhibited S1P-induced p44/p42 MAPK phosphorylation.
    体内研究
    (In Vivo)

    TY-52156 (10 mg/kg,30 mg/kg;口服) 在体内口服给药后抑制 S1P3 受体诱导的心动过缓[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male SD rats (290–340 g)[1]
    Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg
    Administration: Oral administration
    Result: Inhibited S1P3 receptor-induced bradycardia after oral administration in vivo.
    分子量

    364.27

    Formula

    C18H19Cl2N3O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (274.52 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7452 mL 13.7261 mL 27.4522 mL
    5 mM 0.5490 mL 2.7452 mL 5.4904 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7452 mL 13.7261 mL 27.4522 mL 68.6304 mL
    5 mM 0.5490 mL 2.7452 mL 5.4904 mL 13.7261 mL
    10 mM 0.2745 mL 1.3726 mL 2.7452 mL 6.8630 mL
    15 mM 0.1830 mL 0.9151 mL 1.8301 mL 4.5754 mL
    20 mM 0.1373 mL 0.6863 mL 1.3726 mL 3.4315 mL
    25 mM 0.1098 mL 0.5490 mL 1.0981 mL 2.7452 mL
    30 mM 0.0915 mL 0.4575 mL 0.9151 mL 2.2877 mL
    40 mM 0.0686 mL 0.3432 mL 0.6863 mL 1.7158 mL
    50 mM 0.0549 mL 0.2745 mL 0.5490 mL 1.3726 mL
    60 mM 0.0458 mL 0.2288 mL 0.4575 mL 1.1438 mL
    80 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3432 mL 0.8579 mL
    100 mM 0.0275 mL 0.1373 mL 0.2745 mL 0.6863 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    TY-52156
    目录号:
    HY-19736
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