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SK-MEL-5 cells

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  • HY-128359
    ACBI1
    5 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-158061A
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 且具有广谱抗癌活性。
    Topoisomerase II inhibitor 20 TFA
  • HY-151587
    Anticancer agent 89

    		Others Cancer
    Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物，对卵巢癌 (OVCAR-4)，肾癌 (A498) 和黑色素瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
    Anticancer agent 89
  • HY-161886
    SMARCA2-IN-7

    		Others Cancer
    SMARCA2-IN-7 (compound 12)，是 BRM 和 BRG1 的双抑制剂 (IC50 均小于 0.005)，有抗肿瘤增殖的作用，抑制 BRG1 缺失的 SKMEL5 肿瘤增殖，在 SKMEL5 中的细胞增殖活力为 AAC50 为 13 nM。在 H1299 细胞中抑制 KRT880 的细胞增殖活力为 AAC50 为 42 nM。
    SMARCA2-IN-7
  • HY-161885
    SMARCA2-IN-6

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50: 13 nM)。
    SMARCA2-IN-6
  • HY-161887
    SMARCA2-IN-8

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物，BRM) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1，BRG1) 抑制剂，IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达，AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    SMARCA2-IN-8
  • HY-169278
    PROTAC SMARCA2 degrader-26

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解，对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
    PROTAC SMARCA2 degrader-26
  • HY-158061
    Topoisomerase II inhibitor 20

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 且具有广谱抗癌活性。
    Topoisomerase II inhibitor 20
  • HY-169021
    JNK-1-IN-3

    		JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3

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