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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0151

    RP 7843; SKF 5883; Thioperazine

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Thioproperazine (RP 7843) 是一种口服有效的抗精神病剂,具有镇静、止吐活性。Thioproperazine 能有效促进大鼠纹状体中多巴胺的释放。Thioproperazine 可用于精神分裂症和躁郁症的研究。
    Thioproperazine
  • HY-14197A
    Clorgyline hydrochloride
    5 篇文献验证

    Monoamine Oxidase Metabolic Disease
    盐酸氯吉林 Clorgyline hydrochloride 是一种不可逆的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,用于科学研究,与 Pargyline (HY-A0091A) 结构相似。Clorgyline hydrochloride 对大鼠纹状体切片中共轭多巴胺 (DA) 的含量影响不大。Clorgyline hydrochloride 含有一个炔基,可以与含有 Azide 基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Clorgyline hydrochloride
  • HY-120511
    KNT-127
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂,通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
    KNT-127
  • HY-124501

    p-NH2-PE-TFMPP

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LY 165163 是一种有效的 5-HT突触前受体激动剂。LY 165163 显著降低 5-HTP 的积累,增加皮层和纹状体中的多巴积累。
    LY 165163
  • HY-113726

    GYKI52322; EGIS-6775

    GABA Receptor Neurological Disease
    Nerisopam 是一种具有口服活性的 gamma-aminobutyric acid (GABA) 受体激动剂。Nerisopam 是一种具有抗焦虑 (antianxiety) 和抗精神病活性的 (antipsychotic) 高酞嗪。Nerisopam 诱导大鼠纹状体头侧、背内侧和外侧部分快速、强烈表达 Fos 样免疫反应性。
    Nerisopam
  • HY-P3800

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    [Glp5] Substance P (5-11) 是一种八肽。[Glp5] Substance P (5-11) 是大鼠中枢神经系统 (CNS) 主要 P 物质片段之一。[Glp5] Substance P (5-11) 局部调节大鼠纹状体多巴胺释放。
    [Glp5] Substance P (5-11)
  • HY-114578

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    PD 118717 是一种选择性多巴胺 (DA) D-2 自身受体激动剂。PD 118717 对 5-HT1A 受体有显著亲和力,但对 5-HT1B 和 5-HT2 受体无亲和力。PD 118717 可有效拮抗 tau-丁内酯引起的大鼠纹状体和中脑边缘区多巴胺的积累。PD 118717 具有抗精神病药样特性。
    PD 118717
  • HY-14547

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Bifeprunox 是有效的多巴胺 D25-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
    Bifeprunox
  • HY-136800

    Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    Posatirelin,一种TRH类似物,增加了大脑皮层、伏核和纹状体中的单胺类代谢物,并可能通过改变几种神经递质系统来产生中枢神经系统激活作用。
    Posatirelin
  • HY-19061

    Others Neurological Disease
    CGP 28014 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。CGP 28014 可以降低大鼠纹状体中的 HVA 水平并增加 DOPAC 水平,可用于帕金森病的研究。
    CGP 28014
  • HY-19845A

    ACR-325 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Ordopidine hydrochloride 是来自专利WO/2005/121087A1化合物实例2的多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC的 ED50 值为68 μmol/kg。
    Ordopidine hydrochloride
  • HY-117162

    Others Neurological Disease
    S 1432 是一种具有抗惊厥和肌肉松弛作用的中枢神经系统抑制剂。S 1432 显著降低纹状体中的胆碱水平,因此可用于精神药物的开发研究。
    S 1432
  • HY-14835

    SSR240600

    Others Others
    Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物,在大鼠纹状体边缘/前额叶区域,可调节乙酰胆碱释放,其作用受5-HT?和5-HT?受体的交互影响。
    Burapitant
  • HY-B2194
    γ-Oryzanol
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    DNA Methyltransferase Metabolic Disease Cancer
    γ-谷维素 γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1DNMT3aIC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
    γ-Oryzanol
  • HY-106437

    GABA Receptor Neurological Disease
    ELB-139 是一种孕酮类似物。ELB-139 是一种 GABAA 受体 部分激动剂。ELB-139 具有抗焦虑和抗惊厥活性。ELB-139 可诱导大鼠纹状体和内侧前额叶皮质细胞外 5-HT 含量增加。
    ELB-139
  • HY-119385

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Savoxepin mesylate 是一种 D2 多巴胺受体 (D2 Dopamine Receptor) 阻断剂,具有抗精神疾病活性。Savoxepin mesylate 选择性阻断海马区的多巴胺 D2 受体,而对纹状体 D2 受体无明显影响,这种选择性阻断有助于降低锥体外系副作用 (EPS) 发生的风险。
    Savoxepin mesylate
  • HY-113149

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid 参与尿素循环的第四步,被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度,增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化,还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid
  • HY-121810

    Others Others
    LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
    LBT-999
  • HY-113149A

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid disodium 参与尿素循环的第四步,被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid disodium 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度,增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid disodium 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化,还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid disodium
  • HY-107343

    Ethyl docosahexaenoate

    Others Neurological Disease Metabolic Disease
    Docosahexaenoic acid ethyl ester (Ethyl docosahexaenoate) 是一种由微藻油制成的浓度为 90% 的docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic acid ethyl ester 通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。Docosahexaenoic acid (DHA) 是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。Docosahexaenoic acid 具有神经保护作用。
    Docosahexaenoic acid ethyl ester
  • HY-110024A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
    S-14506
  • HY-168167

    Others Neurological Disease
    BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
    BuChE-IN-14
  • HY-42849A
    Sultopride hydrochloride
    1 篇文献验证

    LIN-1418 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸舒必利 Sultopride hydrochloride (LIN-1418 hydrochloride) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
    Sultopride hydrochloride
  • HY-42849

    LIN-1418

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒托必利 Sultopride (LIN-1418) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
    Sultopride
  • HY-119409

    Phacetoperane free base

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane
  • HY-P2307A

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa TFA
  • HY-P2307

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa
  • HY-12363

    Opioid Receptor Neurological Disease
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]
    U-69593
  • HY-14547A

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Bifeprunox mesylate 是有效的多巴胺 D25-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox mesylate 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
    Bifeprunox mesylate
  • HY-102050

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
    PF-05085727
  • HY-107343S

    Ethyl docosahexaenoate-d5

    Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Metabolic Disease
    Docosahexaenoic acid ethyl ester-d5 是 Docosahexaenoic acid ethyl ester 的氘代物。Docosahexaenoic acid ethyl ester (Ethyl docosahexaenoate) 是一种由微藻油制成的浓度为 90% 的docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic acid ethyl ester 通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。Docosahexaenoic acid (DHA) 是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。Docosahexaenoic acid 具有神经保护作用。
    Docosahexaenoic acid ethyl ester-d5
  • HY-110024

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂,和 5-HT2A/2C 拮抗剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
    S-14506 hydrochloride
  • HY-107343S1

    Ethyl docosahexaenoate-d5-1

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Docosahexaenoic acid ethyl ester-d5-1 是Docosahexaenoic acid ethyl ester 的氘代标记物。Docosahexaenoic acid ethyl ester (Ethyl docosahexaenoate) 是一种由微藻油制成的浓度为 90% 的docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic acid ethyl ester 通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。Docosahexaenoic acid (DHA) 是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。Docosahexaenoic acid 具有神经保护作用。
    Docosahexaenoic acid ethyl ester-d5-1
  • HY-107343R

    Others Neurological Disease Metabolic Disease
    Docosahexaenoic acid ethyl ester (Standard)是 Docosahexaenoic acid ethyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docosahexaenoic acid ethyl ester (Ethyl docosahexaenoate) 是一种由微藻油制成的浓度为 90% 的docosahexaenoic acid。Docosahexaenoic acid ethyl ester 通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。Docosahexaenoic acid (DHA) 是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。Docosahexaenoic acid 具有神经保护作用。
    Docosahexaenoic acid ethyl ester (Standard)
  • HY-100426A

    MKC242

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Osemozotan hydrochloride
  • HY-19845

    ACR-325

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Ordopidine 是一种多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。Ordopidine 可以抑制精神兴奋剂引起的多动症。Ordopidine 可用于神经领域相关研究。
    Ordopidine
  • HY-123446

    Others Neurological Disease
    JNJ-42259152是一种磷酸二酯酶10A(PDE10A)正电子发射断层显像(PET)示踪剂,具有对PDE10A活性的特异性。JNJ-42259152能够在健康志愿者中进行动态扫描,以评估其在大脑中的动力学特性。JNJ-42259152的半衰期在血液中平均为90分钟。JNJ-42259152在不同目标区域(如豆状核、尾状核、腹侧纹状体等)展示了可靠的结合潜力(BPND),为研究神经精神疾病提供了重要工具。
    JNJ-42259152
  • HY-103430

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
    SKF-83566 hydrobromide
  • HY-101341

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
    RS 67333 hydrochloride
  • HY-160959

    nAChR Neurological Disease
    AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
    AN317
  • HY-103430A
    SKF-83566
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
    SKF-83566

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