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T98G

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111187
    KX2-361

    KX-02

    		 Src Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性，并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    KX2-361
  • HY-155888
    IV-255

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
    IV-255
  • HY-148948
    Nampt activator-3

    		NAMPT Neurological Disease
    NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
    Nampt activator-3
  • HY-N7140
    Gamma-Linolenic acid
    3 篇文献验证

    γ-Linolenic acid

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis NF-κB ERK JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    γ-亚麻酸 Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2 和 JNK 磷酸化来发挥抗炎作用，同时，通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外，Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用，Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。
    Gamma-Linolenic acid
  • HY-162478
    GR-28

    		Others Cancer
    GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1) 的抑制剂。GR-28 抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性，抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖 (对于细胞 A172 和 T98G 的 IC50 分别为 2.9 和 10.1 µM)。
    GR-28
  • HY-136479
    F0911-7667

    		Others Cancer
    F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂，通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别，能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化，并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
    F0911-7667
  • HY-161595
    CDK5-IN-4

    		CDK GSK-3 Cancer
    CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
    CDK5-IN-4
  • HY-16055
    Silatecan

    AR-67; DB 67

    		 Topoisomerase Cancer
    Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，可抑制 DNA 复制和转录，并具有抗肿瘤和放射增敏活性。
    Silatecan
  • HY-163801
    Nurr1 agonist 9

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease
    Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
    Nurr1 agonist 9
  • HY-155889
    IV-275

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
    IV-275
  • HY-124813
    PDZ1i

    113B7

    		 FAK EGFR MMP Cancer
    PDZ1i 是一种有效的，透过血脑屏障的，特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
    PDZ1i
  • HY-147409
    Ulecaciclib

    		CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
    Ulecaciclib

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