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Tazemetostat

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  • HY-13803
    Tazemetostat
    55 篇以上引用文献

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-147090
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH

    		Histone Methyltransferase Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 包含靶蛋白 EZH2 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶。Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH 可以用于淋巴瘤的研究。
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-161024
    AC1Q3QWB

    AQB

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    AC1Q3QWB 可通过破坏 HOTAIR-EZH2 间的相互作用来上调CDKN1A 和 SOX17，在子宫内膜癌中增强Tazemetostat 的作用。
    AC1Q3QWB
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 降糖剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3

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