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Tuberculosis (TB)

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By Targets:	Antibiotic (2) Antifolate (1) Autophagy (1) Bacterial (26) DNA/RNA Synthesis (1) mTOR (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Potassium Channel (1) Proton Pump (1) TNF Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (1) Cardiovascular Disease (1) Infection (28) Inflammation/Immunology (8) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B1906

Streptomycin 20 篇以上引用文献 Agrept; Agrimycin; Streptomycin A	Antibiotic Bacterial	Infection Neurological Disease
链霉素 Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素，用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂，可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子，可以与核酸强结合，干扰和阻断蛋白质合成，同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素，它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。

HY-112091

GSK2200150A	Bacterial	Infection
GSK2200150A 是通过高通量表型筛选确定的一种抗结核剂。对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。

HY-112324

Terizidone	Bacterial	Infection
Terizidone 是一种抗菌剂，具有抑菌活性。Terizidone 可用于结核病 (TB) 的研究。

HY-146158

WX-081	Bacterial Potassium Channel Antibiotic	Infection
WX-081，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis)，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。WX-081 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性，MIC₅₀ 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。WX-081 还抑制 hERG 通道，IC₅₀ 为 1.89 μM。

HY-126131

anti-TB agent 1	Bacterial	Infection
anti-TB agent 1 是一种有效、可口服的抗结核 (anti-tuberculosis) 剂，对 Mtb 菌株 H37Rv，rRMP 和 rINH 的最低抑制浓度 (MIC) 均小于 2 nM。

HY-151806

HadAB-IN-1	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
HadAB-IN-1 是一种有效的 HadAB 抑制剂。HadAB-IN-1 抑制 HadAB 酶复合物的活性，IC₅₀ 值为 0.03 μM。HadAB-IN-1 还影响结核分枝杆菌 (Mtb) 中的分枝杆菌酸生物合成。HadAB-IN-1 可用于结核病（TB）的研究。

HY-152035

Mycobacterial Zmp1-IN-1	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
Mycobacterial Zmp1-IN-1 是一种分枝杆菌锌金属蛋白酶-1 (Zmp1) 抑制剂。Mycobacterial Zmp1-IN-1 对 Mtb H37Ra 具有剂量依赖性抑制的抗分枝杆菌活性。Mycobacterial Zmp1-IN-1 可用于结核病 (TB) 的研究。

HY-147661

DHFR-IN-2	Antifolate	Infection
DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 7 μM。DHFR-IN-2可用于结核病研究。

HY-142031

4-Piperidinecarboxamide	Bacterial	Infection
4-Piperidinecarboxamide 是一种分枝杆菌天冬氨酰-tRNA 合成酶 (AspS) 抑制剂。4-哌啶甲酰胺是一种很有前途的抗结核病 (TB) 活性分子。

HY-167242

ZTB23(R)	Bacterial	Infection
ZTB23(R) 是一种有效的选择性结核分枝杆菌锌金属蛋白酶-1 (Zmp1) 抑制剂，K_i 值为 0.054 μM。ZTB23(R) 可用于结核病 (TB) 的研究。

HY-111086

DG70 GSK1733953A	Bacterial	Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺，是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂，抑制 MenG 活性，IC₅₀ 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。

HY-151354

Antibacterial agent 121	Bacterial	Infection
Antibacterial agent 121 (Compound 10) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 121 具有抗霉菌和抗炎的活性，可用于肺结核相关研究。

HY-114147

Tuberculosis inhibitor 3	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 对敏感性，和耐性的MTB 菌株均具有良好的抗结核活性。Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 显示出良好的药代活性和口服生物利用度。

HY-151514

Antituberculosis agent-5	Bacterial	Infection
Antituberculosis agent-5 (compound 52) 是一种硝基呋喃酰胺衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 UDP-Gal mutase 变位酶。Antituberculosis agent-5 抑制 Glf 的 IC< b>50 为 99 μM/mL，抗结核 (TB) 的 MIC 为 1.6 μg/mL。

HY-155460

Pks13-TE inhibitor 4	Bacterial	Infection
Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂，有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。

HY-147263

Dovramilast CC-11050	Phosphodiesterase (PDE)	Infection Inflammation/Immunology
Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。

HY-139987

LeuRS-IN-1	Bacterial	Infection
LeuRS-IN-1 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 对 M.tb LeuRS 的 IC₅₀ 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 抑制人细胞质 LeuRS (IC₅₀=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC₅₀=19.6 μM)。

HY-139987A

LeuRS-IN-1 hydrochloride	Bacterial	Infection
LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC₅₀ 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC₅₀=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC₅₀=19.6 μM)。

HY-125941

PNU-101603	Bacterial	Infection
PNU-101603 是 Sutezolid (HY-10392) 的亚砜代谢物。PNU-101603 单独使用或与 SQ109 (HY-14989) 联用均展现了出色的抗分枝杆菌 (MTB) 活性，以及抗药敏和耐多药结核病活性。

HY-W013186S

Lansoprazole sulfide-d4 AG-1777-d₄	Proton Pump Bacterial	Inflammation/Immunology
Lansoprazole sulfide-d₄ 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药，细胞内的 IC₅₀ 值为 0.59 µM，肉汤中的 IC₅₀ 值为 0.46 µM。

HY-125965

BioA-IN-13	Bacterial	Infection
BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。

HY-151598

Pks13-TE inhibitor 2	Bacterial	Infection
Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC₅₀=1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。

HY-151599

Pks13-TE inhibitor 3	Bacterial	Infection
Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE) 抑制剂 (IC₅₀=1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。

HY-N10069

Bonducellin	Others	Infection
Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物，可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump, EP) 抑制剂，而 EP 可诱导分枝杆菌耐药，并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。

HY-147704

Antimycobacterial agent-2	Bacterial	Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC₉₉ 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性，对 CHO 细胞的 IC₅₀ 为 48.1 µM。

HY-111747

TBAJ-587	Bacterial	Infection Cardiovascular Disease
TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC₉₀ 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。

HY-145931

CC214-2	mTOR Autophagy	Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。

HY-144727

Anti-inflammatory agent 11	Bacterial TNF Receptor	Infection Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长，其 MIC₅₀ (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO，同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。

HY-144737

Anti-inflammatory agent 15	Bacterial TNF Receptor	Infection Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长，其 MIC₅₀ (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO，同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。

HY-105099

Rifalazil KRM-1648; ABI-1648	DNA/RNA Synthesis Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
利福拉齐 Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用，其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染，梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L142

抗结核化合物库	105 compounds
结核病通常由细菌（结核分枝杆菌）引起，是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织（WHO）统计，每年有 1000 万人患上结核病 (TB)，且每年有 150 万人死于结核病，这使结核病成为传染病中的头号杀手。通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下，结核菌对标准药物没有反应，即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长，也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现，开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。 MCE可以提供105种有明确抗结核活性的化合物，是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。

抗结核化合物库

105 compounds

结核病通常由细菌（结核分枝杆菌）引起，是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织（WHO）统计，每年有 1000 万人患上结核病 (TB)，且每年有 150 万人死于结核病，这使结核病成为传染病中的头号杀手。

通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下，结核菌对标准药物没有反应，即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长，也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现，开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。

MCE可以提供105种有明确抗结核活性的化合物，是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N10069

Bonducellin	Structural Classification Flavonoids Leguminosae Caesalpinia sappan L. Source classification Plants Other Flavonoids	Others
Bonducellin 是一种同源异黄酮类化合物，可从肉荚云实的根中分离得到。Bonducellin 是一种有效的外排泵 (efflux pump, EP) 抑制剂，而 EP 可诱导分枝杆菌耐药，并作为抗结核药物的靶点。Bonducellin 使 EtBr 对耻垢分枝杆菌的 MIC 降低 8 倍 (MIC=62.5 mg/L)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W013186S

Lansoprazole sulfide-d4
Lansoprazole sulfide-d₄ 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药，细胞内的 IC₅₀ 值为 0.59 µM，肉汤中的 IC₅₀ 值为 0.46 µM。

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