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U46619

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108566
    U-46619
    5 篇以上引用文献

    9,11-Methanoepoxy PGH2

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物，可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
    U-46619
  • HY-101390
    (+)-Niguldipine hydrochloride

    (S)-Niguldipine hydrochloride

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
    (+)-Niguldipine hydrochloride
  • HY-130356
    5-trans U-46619

    		PGE synthase Others
    5-trans U-46619 是 PGE 合酶抑制剂。在 10 μM 浓度下，5-trans U-46619 对 PGE 合酶的抑制率 <20%。
    5-trans U-46619
  • HY-106105
    ONO 3708

    		Others Others
    ONO 3708 是一种 TXA2/PGH2 受体拮抗剂，可以抑制 U46619 在未活化的完整人血小板中的结合特性，IC50 值为 38 nM。
    ONO 3708
  • HY-101236
    ICI 192605

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    ICI 192605 作为细胞信号前列腺素是一种有效的 TXA2R (血栓素 A2 受体) 拮抗剂，ICI 192605 阻断 U-46619 诱导的豚鼠离体气管收缩。
    ICI 192605
  • HY-105120A
    Vapiprost hydrochloride

    GR 32191 hydrochloride

    		 Prostaglandin Receptor Others
    Vapiprost hydrochloride (GR 32191 hydrochloride) 是一种血栓素 A2 受体拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放，IC50 小于 2.1×10-8 M。
    Vapiprost hydrochloride
  • HY-105120
    Vapiprost

    GR 32191

    		 Prostaglandin Receptor Others
    Vapiprost (GR 32191) 是一种血栓素 A2 受体 (TXA2 Receptor) 拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放，IC50 小于 2.1×10-8 M。
    Vapiprost
  • HY-118736
    Ganodermic acid S

    		Others Cardiovascular Disease
    灵芝酸S Ganodermic acid S 是一种含氧三萜类化合物，可从中药真菌Ganoderma lucidum (Fr.) Karst (多孔菌科)中分离得到。Ganodermic Acid S 对人凝胶过滤血小板 (GFP) 对 U-46619 (HY-108566) (一种血栓素 (TX) A2 模拟物)的反应产生浓度依赖性抑制。
    Ganodermic acid S
  • HY-137638A
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium

    Sp-5,6-DCI-cBIMPS

    		 PKA Metabolic Disease
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium
  • HY-118689
    RA-2

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RA-2 是一种 KCa2/3 通道 的负门控调节剂，IC50 为 17 nM。RA-2 抑制 U46619 预收缩环中缓激肽诱导的内皮源性超极化 (EDH) 型松弛。RA-2 可以帮助确定 KCa2/3 在脉管系统、中枢神经系统和炎症过程中的生理和病理机制作用。
    RA-2
  • HY-101390A
    (-)-Niguldipine hydrochloride

    (R)-Niguldipine hydrochloride

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道，减少钙离子的跨膜内流，发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93)，对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10)，降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
    (-)-Niguldipine hydrochloride
  • HY-129851
    NTP42

    		Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂，拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46619 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通，IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
    NTP42
  • HY-137638
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS

    		PKA Metabolic Disease
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
    Sp-5,6-DCl-cBIMPS
  • HY-78263
    MNS

    NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole

    		 Src Syk Cancer
    MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
    MNS
  • HY-117044A
    (±)12-HEPE

    		Others Metabolic Disease
    (±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的，在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同，IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力（IC50s=8.6-8.8 μM）。
    (±)12-HEPE
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RWJ-56110 dihydrochloride
  • HY-108556
    RWJ-56110

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RWJ-56110
  • HY-113884
    (R)-Coriolic acid

    13(R)-HODE

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    13(R)-HODE 是亚油酸与大豆脂氧合酶孵育时产生的 13(S)-HODE 的对映体。培养的牛内皮细胞上清液和细胞膜中存在 13(R)-HODE 归因于 COX 代谢。13(R)-HODE 是 U-46619 诱导的血小板聚集的弱抑制剂（IC50=2.7 μM）。
    (R)-Coriolic acid

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