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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103316

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
    trans-Ned 19
  • HY-113906

    GHSR Metabolic Disease
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应,pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
    GSK1614343
  • HY-113919

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Nothofagin 是一种二氢查尔酮,是从如意宝 (Aspalathus linearis) 中分离得到的。Nothofagin 通过阻断钙 (calcium) 内流来下调 NF-κB 的转运。Nothofagin 具有抗氧化活性,可改善各种炎症反应,例如脓毒症反应和血管炎症。
    Nothofagin
  • HY-105572

    MC-838 calcium

    Others Cardiovascular Disease
    Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合,表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I(A-I)的收缩反应,同时增强对降钙素的收缩反应。
    Moveltipril calcium
  • HY-120174

    Others Others
    SU200是一种TRPV1激动剂,具有调节细胞内钙离子浓度的活性。SU200能引起不同的钙离子响应模式,表现出显著的反应潜力和最大反应效果。SU200的作用在不同细胞中存在明显的反应延迟和变异性。SU200的使用可能提供药理学上的开发机会。
    SU200
  • HY-P3041

    Calcium Channel Endocrinology
    Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
    Chromostatin (bovine)
  • HY-167689

    Others Neurological Disease
    Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
    Parethoxycaine hydrochloride
  • HY-10955

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P1 是一种有效的状态非依赖性化合物,可抑制人 T 型钙通道。T 型钙通道在多种生理反应中发挥作用,包括神经元爆发放电、激素分泌和细胞生长。TTA-P1具有研究失神癫痫的潜力。
    TTA-P1
  • HY-101607A

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂,具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用,通过减少肌醇磷脂水解来实现,从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制,特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
    KT-362 free acid
  • HY-101013

    S-Nitroso-N-acetylpenicillamine

    Fluorescent Dye Others
    D-SNAP (S-Nitroso-N-acetylpenicillamine) 可以在生理条件下自发产生一氧化氮并形成超氧化物,通常用于探测细胞应激反应并刺激不依赖钙的突触小泡释放。
    D-SNAP
  • HY-13964A

    GHSR Metabolic Disease
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781 hydrochloride
  • HY-13964

    GHSR Metabolic Disease
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781
  • HY-108626

    NCGC84

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    ML154 (NCGC84) 是一种选择性脑渗透性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,pA2 为 9.98。ML154 有效抑制 NPS 刺激的细胞钙、cAMP 和 ERK 磷酸化反应,IC50 值分别为 36.5 nM、22.1 nM 和 9.3 nM。
    ML154
  • HY-P3268

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    C反应蛋白 C-reactive protein 是一种在系统发育上高度保守的血浆蛋白,在肝脏中受到多种炎症细胞因子的刺激而分泌。C-reactive protein 以钙依赖的方式与受损组织、核抗原和某些致病生物结合。C-reactive protein 可用于检测炎症状态和激活免疫系统的研究。
    C-reactive protein
  • HY-117223

    Potassium Channel Neurological Disease
    GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
    GEA 857
  • HY-P10408

    EGFR MMP Calcium Channel Infection Inflammation/Immunology
    Candidalysin 是一种细胞溶解性肽毒素,最初从 Candida albicans 中分离出来,具有毒性和非毒性。Candidalysin 通过与宿主细胞的上皮生长因子受体 (EGFR) 相互作用激活上皮细胞信号通路,激活基质金属蛋白酶 (MMP) 和钙离子内流,导致炎症反应和免疫细胞募集。Candidalysin 通过对宿主细胞造成膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-111527

    Others Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2
  • HY-N6850
    Calenduloside E
    1 篇文献验证

    Apoptosis Pyroptosis AMPK Bcl-2 Family JAK STAT Calcium Channel Interleukin Related TNF Receptor SOD Reactive Oxygen Species PPAR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Calenduloside E 是一种五环三萜皂苷,可以从楤木的树皮和根中提取得到,具有抗炎和抗凋亡活性。Calenduloside E 通过调节巨噬细胞极化减轻动脉粥样硬化,调节 AMPK-SIRT3 通路改善线粒体功能,减轻急性肝损伤。此外,Calenduloside E 促进 L 型钙通道 (Calcium Channel) 与 Bcl-2 相关凋亡 (apoptosis) 基因相互作用,抑制钙超载,减轻心肌缺血/再灌注损伤。Calenduloside E 还通过调节热休克依赖途径改善非酒精性脂肪肝,抑制 ROS 介导的 JAK1-STAT3 通路减轻细胞炎症反应。
    Calenduloside E
  • HY-113058

    Biochemical Assay Reagents Others
    3-羟基辛酸 3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
    3-Hydroxyoctanoic acid
  • HY-112825

    Others Inflammation/Immunology
    TSI-01 是一种促炎性磷脂介质,在细胞外刺激下,溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT:溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1,主要在肺部表达,以及 LPCAT2,在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂(IC50s=0.47,而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM)。研究表明,60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
    TSI-01
  • HY-117380

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
    SB 235375

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