2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR（生长激素促分泌素受体）是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体，在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R，即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽，通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体，在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂（称为 GHS）结合后，优先与 Gq 偶联，最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外，生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

GHSR 亚型特异性产品:

GHSR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14734
    Anamorelin

    阿拉莫林

    		Agonist 99.64%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。
    Anamorelin
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate

    伊布莫仑甲磺酸盐

    		Agonist 99.86%
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
    Ibutamoren Mesylate
  • HY-103007
    TC-G-1008 Agonist 99.61%
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
    TC-G-1008
  • HY-12584
    PF-5190457 Inhibitor 98.34%
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效，选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂， pKi 值为 8.36。
    PF-5190457
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride

    盐酸阿拉莫林

    		Agonist 99.97%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。
    Anamorelin hydrochloride
  • HY-117584
    L-163255 free base
    L-163255 free base 是具有口服活性的螺哌啶 GH 促分泌剂。L-163255 (free base) 也能提高血浆中IGF-I 的水平。
    L-163255 free base
  • HY-10957A
    L-692429 hydrochloride Agonist
    L-692429 (MK-0751) hydrochloride 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 hydrochloride 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429 hydrochloride
  • HY-P10673
    KwFwLL-NH2 Antagonist
    KwFwLL-NH2 是一种六肽，是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂，但效力中等 (EC50=45.6 nM)。
    KwFwLL-NH2
  • HY-108699
    TM-N1324 Agonist 99.91%
    TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn2+ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM，在 Zn2+ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
    TM-N1324
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist 99.48%
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781 hydrochloride
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，其 IC50 值为 32 nM。
    JMV 2959
  • HY-P3304
    MR 409 Activator 99.51%
    MR 409 是一种选择性的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显著的神经保护作用。MR 409 还可以抑制肺癌的体内生长。
    MR 409
  • HY-P1366
    des-​Gln14-​Ghrelin 98.61%
    des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条，其 EC50 值为2.4 nM。
    des-​Gln14-​Ghrelin
  • HY-19884B
    Relamorelin TFA Agonist 99.81%
    Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin TFA
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA 99.66%
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。
    Human growth hormone-releasing factor TFA
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate

    卡普瑞林酒石酸盐

    		Agonist 98.19%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
    Capromorelin Tartrate
  • HY-P0231
    AZP-531 98.54%
    AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
    AZP-531
  • HY-10957
    L-692429 Agonist 99.90%
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.20%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。
    JMV 2959 hydrochloride
  • HY-50760
    L-692585 Agonist 99.32%
    L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂，Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素，诱导 GH 释放。
    L-692585
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
GHSR Isoform Comparison

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