1. GPCR/G Protein
  2. GHSR
  3. Ibutamoren Mesylate

Ibutamoren Mesylate  (Synonyms: 伊布莫仑甲磺酸盐; MK-677; MK-0677)

目录号: HY-50844 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

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Ibutamoren Mesylate Chemical Structure

Ibutamoren Mesylate Chemical Structure

CAS No. : 159752-10-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥700
In-stock
50 mg ¥1320
In-stock
100 mg ¥1800
In-stock
200 mg ¥2340
In-stock
500 mg ¥4320
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Ibutamoren Mesylate:

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ibutamoren Mesylate (MK-677) is a potent, non-peptide Growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist. Ibutamoren Mesylate is an orally active growth hormone (GH) secretagogue.

体内研究
(In Vivo)

Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/day) 导致狗的体重增加有统计学意义并增加血清 IGF-1 和 GH 水平。在研究的第 7 天或第 15 天,甲磺酸伊布他莫伦并未导致 CSF IGF-1 或 GH 水平显著升高[1]
用 GH 预处理小鼠可阻断甲磺酸异丁氨醇 (Ibutamoren mesylate,50 μg,ip) 对这些神经元的激活。在基因敲除小鼠中,GH 和奥曲肽均不能抑制甲磺酸伊布他莫仑对弓状神经元的激活[2]
MK-0677 的慢性口服给药与 GH 和 IGF-I 水平的显著增加有关,并在处理期间保持这种水平。MK-0677 给药后的 GH 曲线包括高于对照的间歇性增加[3]
MK-0677 在口服后显著增加峰值 GH 浓度。MK-0677 是一种有效的 GH 促分泌剂,口服或静脉注射时可立即、大幅度、持久地增加 GH 水平[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

624.77

Formula

C28H40N4O8S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

伊布莫仑甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (80.03 mM)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (80.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6006 mL 8.0029 mL 16.0059 mL
5 mM 0.3201 mL 1.6006 mL 3.2012 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (160.06 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

参考文献
Animal Administration
[2]

Compounds used are: Ibutamoren mesylate (50 μg), octreotide (100 μg), and mGH (30 μg). Mice are give an initial ip injection (0.1 mL) of either saline, octreotide or mGH, followed 10 min later by an ip injection (0.1 mL) of either saline or Ibutamoren mesylate. Thus, the first study comprised of the following groups: saline/saline, saline/Ibutamoren mesylate, mGH/saline, mGH/Ibutamoren mesylate saline/saline, saline/Ibutamoren mesylate, mGH/saline, mGH/Ibutamoren mesylate, and the second study of: saline/saline, saline/Ibutamoren mesylate, octreotide/saline, octreotide/Ibutamoren mesylate. Additionally, a number of mice are injected ip with hypertonic saline (0.2 mL, 1.5 M) to serve as positive controls for the immunocytochemistry. Ninety minutes after injection animals are terminally anesthetized with sodium pentobarbitone (60 mg/kg, ip) and perfused transcardially with heparinized saline followed by 4% paraformaldehyde in 0.1mol/Lphosphate buffer (PB, pH 7.4). Brains are then removed and placed in the same solution for 24 h before being stored at− 80°C until processing. Coronal sections of forebrain (40 μM) are cut on a freezing microtome and placed in 0.1mol/LPB containing Triton X-100 (PB-T, pH 7.4). Sections are incubated for 24 h at 4°C in Ab-2 Fos antibody (rabbit polyclonal; 1:1000 in 1% normal sheep serum). The antibody-antigen complex is localized with a 1-h incubation in biotinylated anti-rabbit Ig, followed by a 1-h incubation in avidin, biotinylated horseradish peroxidase. The reaction product is visualized using a glucose oxidase-diaminobenzidine-nickel method, and Fos-like immunoreactivity is visualized as a dense purple-black precipitate restricted to the nucleus. The number of c-fos positive nuclei in the arcuate and periventricular nuclei (six to eight sections per mouse) are counted double-blind and a group mean calculated (mean±sem). Statistical analysis is performed by a two-way ANOVA followed by an all pairwise multiple comparison of data with significance taken as P < 0.05.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Ibutamoren Mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.6006 mL 8.0029 mL 16.0059 mL 40.0147 mL
5 mM 0.3201 mL 1.6006 mL 3.2012 mL 8.0029 mL
10 mM 0.1601 mL 0.8003 mL 1.6006 mL 4.0015 mL
15 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0671 mL 2.6676 mL
20 mM 0.0800 mL 0.4001 mL 0.8003 mL 2.0007 mL
25 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6006 mL
30 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5335 mL 1.3338 mL
40 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4001 mL 1.0004 mL
50 mM 0.0320 mL 0.1601 mL 0.3201 mL 0.8003 mL
60 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6669 mL
80 mM 0.0200 mL 0.1000 mL 0.2001 mL 0.5002 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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