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high in vitro permeability

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15197

    Acyltransferase Metabolic Disease
    ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。
    ABT-046
  • HY-135797A
    DB1976 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976 dihydrochloride
  • HY-138648

    Others Neurological Disease
    PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂,具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下,PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
    PB1
  • HY-144660

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM;eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的,并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-151247

    GnRH Receptor Cancer
    GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50=0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50=2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
    GnRH-R antagonist 1
  • HY-135797

    Apoptosis Cancer
    DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
    DB1976
  • HY-121081

    CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
    BAY-958

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