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mGlu1 receptors

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100407
    JNJ16259685
    2 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50 值为 19 nM。
    JNJ16259685
  • HY-103550
    A-841720

    		mGluR Neurological Disease
    A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
    A-841720
  • HY-101845
    FITM
    1 篇文献验证

    		 mGluR Cancer
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
    FITM
  • HY-100605
    VU0483605

    		mGluR Others
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
    VU0483605
  • HY-124419
    RO0711401
    1 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
    RO0711401
  • HY-110191
    VU0469650

    		mGluR Neurological Disease Cancer
    VU0469650 是一种有效的、选择性的、穿透 CNS 的 mGlu1 受体的反向变构调节剂，其 IC50 为99 nM。
    VU0469650
  • HY-107513
    BAY 36-7620

    		mGluR Neurological Disease Cancer
    BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
    BAY 36-7620
  • HY-103563
    3-MATIDA

    		Others Neurological Disease
    3-MATIDA 是一种代谢型谷氨酸 1 (mGlu1) 受体拮抗剂。3-MATIDA 减轻脑缺血模型中的神经元死亡。3-MATIDA 可用于缺血后神经元损伤和癫痫样活动研究。
    3-MATIDA
  • HY-129794
    YM-298198

    		mGluR Neurological Disease
    YM-298198 是一个有效的 mGlu1 受体拮抗剂，其 IC50 为 24 nM。YM-298198 可用于神经系统疾病的研究。
    YM-298198
  • HY-107510
    YM-230888

    		mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-124406
    A-794282

    		Others Others
    A-794282 是一种具有镇痛活性的化合物，是一种选择性的mGlu1受体拮抗剂，在术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为，但在较高剂量时可能出现运动副作用。
    A-794282
  • HY-103566
    LY456236

    		mGluR EGFR Neurological Disease
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。
    LY456236
  • HY-103559
    HexylHIBO

    		mGluR Neurological Disease
    HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu1a和mGlu5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。
    HexylHIBO
  • HY-70059
    LY341495
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    LY341495
  • HY-101311
    UPF-523

    AIDA

    		 mGluR Inflammation/Immunology
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
    UPF-523
  • HY-101335
    DCG-IV

    		mGluR Neurological Disease
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
    DCG-IV
  • HY-70059A
    (Rac)-LY341495

    		Others Neurological Disease
    (Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    (Rac)-LY341495
  • HY-103558
    LY379268

    		mGluR Neurological Disease
    LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
    LY379268
  • HY-18679
    TC-N 22A

    		mGluR Neurological Disease
    TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
    TC-N 22A

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