2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU0469650

VU0469650 是一种有效的、选择性的、穿透 CNS 的 mGlu1 受体的反向变构调节剂，其 IC50 为99 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

VU0469650 Chemical Structure

VU0469650 Chemical Structure

CAS No. : 1443748-47-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥520
In-stock
5 mg ￥1043
In-stock
10 mg ￥1565
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥4970
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU0469650 is a potent, selective and CNS-penetrated negative allosteric modulator of mGlu1 receptor, with an IC50 of 99 nM[1].

IC50 & Target

mGluR 1

99 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293-A IC50
99 nM
Compound: VU0469650
Negative allosteric modulation of human mGlu1 receptor expressed in HEK293A TREx cells assessed as calcium flux after 45 mins
Negative allosteric modulation of human mGlu1 receptor expressed in HEK293A TREx cells assessed as calcium flux after 45 mins
[PMID: 23932792]
体内研究
(In Vivo)

VU0469650 (male Sprague-Dawley rats, 0.2 mg/kg, IV, once) exhibits moderate to high clearance, a moderate volume of distribution, and a half-life of approximately 1 hour[1].
VU0469650 (male Sprague-Dawley rats, 10 mg/kg, IP, once) shows an excellent selectivity profile and good exposure in both plasma and brain samples[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

364.48

Formula

C22H28N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (114.33 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7436 mL 13.7182 mL 27.4363 mL
5 mM 0.5487 mL 2.7436 mL 5.4873 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

VU0469650 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7436 mL 13.7182 mL 27.4363 mL 68.5909 mL
5 mM 0.5487 mL 2.7436 mL 5.4873 mL 13.7182 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3718 mL 2.7436 mL 6.8591 mL
15 mM 0.1829 mL 0.9145 mL 1.8291 mL 4.5727 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6859 mL 1.3718 mL 3.4295 mL
25 mM 0.1097 mL 0.5487 mL 1.0975 mL 2.7436 mL
30 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9145 mL 2.2864 mL
40 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6859 mL 1.7148 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5487 mL 1.3718 mL
60 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4573 mL 1.1432 mL
80 mM 0.0343 mL 0.1715 mL 0.3430 mL 0.8574 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6859 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU04696501443748-47-7VU 0469650VU-0469650mGluRMetabotropic glutamate receptorsCNS penetrationmetabotropic glutamateallosteric modulatorpiperazineInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VU0469650
目录号：
HY-110191
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