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Isoforms Recommended:	mGluR5

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mGlu5 receptor

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By Targets:	Apoptosis (2) mGluR (26)
By Research Areas:	Cancer (2) Neurological Disease (26)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12510

Methoxy-PEPy	mGluR	Neurological Disease
Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。

HY-102095

SIB-1757	mGluR	Neurological Disease
SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 μM。

HY-120589

VU0360172	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 *mGlu5* 受体正向变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-110141

ABP688	mGluR	Others
ABP688 是一种高亲和力的*人源 mGlu5* 受体拮抗剂，其 K_i** 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。

HY-169345

VU6043653	mGluR	Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (*metabotropic glutamate receptor* subtype 5 (mGlu5)*) 负变构调节剂，对 h mGlu5* 的 IC₅₀ 值为 325 nM。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 *mGlu5* 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-117697

Lu AF11205	Others	Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。

HY-114589

VU0240382	Others	Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。

HY-119941

VU0652835	mGluR	Neurological Disease
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 *(mGlu5)* 负变构调节剂，IC₅₀ 值为 81 nM。

HY-123667

NCFP	mGluR	Neurological Disease
NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (*mGlu5*) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-14866

Raseglurant ADX-10059	mGluR	Neurological Disease
Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。

HY-118238

Remeglurant MRZ-8456	mGluR	Neurological Disease
Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性和别构拮抗剂，作用于 *mGlu5* 受体，其 IC₅₀ 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。

HY-15257A

Mavoglurant racemate AFQ-056 racemate	mGluR	Neurological Disease
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。

HY-15445

CTEP 2 篇文献验证 RO 4956371; mGluR5 inhibitor	mGluR	Neurological Disease
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC₅₀ 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

HY-103550

A-841720	mGluR	Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC₅₀ 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC₅₀ 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。

HY-131019

JF-NP-26	mGluR	Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 *mGlu5* 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。

HY-14609

MPEP Hydrochloride 3 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 *mGlu5* 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

HY-14609A

MPEP 3 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 *mGlu5* 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

HY-107508

VU-29	mGluR	Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 *(mGlu5)* 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

HY-101478

Fenobam	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 *mGlu5* 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-101478A

Fenobam hydrate	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 *mGlu5* 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-110152

LSN2463359	mGluR	Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu₅) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。

HY-100588

VU0364770	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-100588A

VU0364770 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-19623

VU0092273	mGluR	Neurological Disease
VU0092273 是 *mGlu5* 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-103559

HexylHIBO	mGluR	Neurological Disease
HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu_1a和mGlu_5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

HY-15393

VU 0357121	mGluR	Neurological Disease
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

HY-70059

LY341495 最多引用文献 10 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-70059A

(Rac)-LY341495	Others	Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

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