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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100790
    Ciliobrevin A
    3 篇文献验证

    HPI-4

    		 Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
    Ciliobrevin A
  • HY-U00095
    Hepsulfam

    NCI 329680; ZINC01574758

    		 Others Cancer
    Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂，具有优异的抗白血病活性，在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。
    Hepsulfam
  • HY-118504
    Sulfoxaflor

    		nAChR Neurological Disease
    氟啶虫胺腈 Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂，是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫，如桃蚜，棉蚜，烟粉虱和褐飞虱。
    Sulfoxaflor
  • HY-117019
    LY150310 free base

    		Others Cancer
    LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活，这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的：（a）比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性；（b）检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中，将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中，第14天切除原发肿瘤，第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天；相应的抑制指数（LD50/ED50）分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响，这些化合物以最大抗转移剂量给予，分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案：（a）在第5至第19天；（b）在第5天至死亡。在任何给药方案下，这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下，没有抑制肺转移，也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查，发现肺病变完全抑制，而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明，化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用，生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
    LY150310 free base
  • HY-120407
    Looplure

    ENT-33266

    		 Others Others
    Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂，具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量（LD50）以及对鱼类的半数致死浓度（LC50）具有一定数值的活性，除部分情况外，多数情况下毒性较低。
    Looplure
  • HY-147654
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1

    		PROTACs Influenza Virus Infection
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1
  • HY-P5179
    Huwentoxin I

    HWTX-I

    		 Calcium Channel Sodium Channel Neurological Disease
    Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素，可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道，IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。
    Huwentoxin I
  • HY-18621A
    OTS514 hydrochloride

    		TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    OTS514 hydrochloride
  • HY-118504R
    Sulfoxaflor (Standard)

    		nAChR Neurological Disease
    氟啶虫胺腈 (Standard) Sulfoxaflor (Standard)是 Sulfoxaflor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂，是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫，如桃蚜，棉蚜，烟粉虱和褐飞虱。
    Sulfoxaflor (Standard)
  • HY-167841
    Anti-MRSA agent 19

    		Bacterial Antibiotic Infection
    Anti-MRSA agent 19 (Compound 1) 是一种对金黄色葡萄球菌具有活性的抗生素。Anti-MRSA agent 19 对 40 种 CDC 分离株具有活性 (中位 MIC=4 μg/mL)，这些分离株属于不同的细菌种，含有各种耐药因素，包括万古霉素、氨基糖苷类/四环素和恶唑烷酮耐药性。
    Anti-MRSA agent 19
  • HY-106872
    R82913

    9-Cl-TIBO

    		 Reverse Transcriptase HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    R82913 (9-Cl-TIBO) 是一种强效且高选择性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 抑制剂，具有对 RNA 模板 (负链合成) 和 DNA 模板 (正链合成) 的抗病毒活性。R82913 能够抑制不同株 HIV-I 在 CEM 细胞中的复制，其 IC50 值为 0.15 μM。
    R82913
  • HY-105110
    SCH 39304

    SM-8668

    		 Fungal Infection
    SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂，其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
    SCH 39304
  • HY-N1655
    2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether

    		Others Cancer
    2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 是一种双黄酮类化合物，可从 Selaginella delicatula 的地上部分分离得到。2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 对 P-388 和 HT-29 细胞系表现出细胞毒性，ED50 (半数有效剂量)分别为 3.50 和 5.25 μg/mL。
    2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether
  • HY-126596
    Angelylalkannin

    		Apoptosis Cancer
    Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中，Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度（IC50）为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样，在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
    Angelylalkannin
  • HY-106031
    F-14512

    		Others Cancer
    F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50=0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
    F-14512
  • HY-153346
    RMC-6291
    1 篇文献验证

    		 Ras ERK Apoptosis Cancer
    RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    RMC-6291

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