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By Targets:	Apoptosis (1) EGFR (31) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (2) PI3K (2) PROTACs (1) Raf (1) Ras (2)
By Research Areas:	Cancer (38)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13897

CNX-2006	EGFR	Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值小于20 nM。

HY-157229

STX-721	EGFR	Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。

HY-19803

Naquotinib mesylate 4 篇文献验证 ASP8273 (mesylate)	EGFR	Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-19729

Naquotinib 4 篇文献验证 ASP8273	EGFR	Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

HY-12872

Nazartinib 5 篇以上引用文献 EGF816	EGFR	Cancer
那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 K_i 和 K_inact 值分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。

HY-135914

JBJ-02-112-05	EGFR	Cancer
JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和口服活性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 15 nM。

HY-164464

BPI-15086	EGFR	Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-100520

EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。

HY-135805A

(Rac)-JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
(Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。

HY-12872A

Nazartinib mesylate EGF816 mesylate	EGFR	Cancer
那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 K_i 和 K_inact 值分别为 31 nM 和 0.222 min⁻¹。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-109061

Lazertinib 1 篇文献验证 YH25448; GNS-1480	EGFR	Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-156681

STX-478	PI3K	Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-153306

RLY-2608	PI3K	Cancer
RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3 AZD-9291-¹³C,d₃; Mereletinib-¹³C,d₃	EGFR	Cancer
奥斯替尼 ¹³C,d₃ Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-104036

IDH-305 1 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC₅₀= 27 nM (IDH1^R132H), 28 nM (IDH1^R132C), 6.14 µM (IDH1^WT))。

HY-15772AR

Osimertinib mesylate (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772R

Osimertinib (Standard)	EGFR	Cancer
奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-164487

JBJ-08-178-01	Others	Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。

HY-12475

Mutant IDH1-IN-1 2 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC₅₀ 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

HY-153341

CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC^™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-128860

Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-146243

TH-Z835	Ras Apoptosis	Cancer
TH-Z835 是一种突变型选择性 KRAS (G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 μM。TH-Z835 抑制 mantGMPPNP/GPPNP 交换和 GPPNP/mantGMPPNP 交换。

HY-79077

Osimertinib dimesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-W423595

BEBT-109	EGFR	Cancer
BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。

HY-12026

WZ4002 5 篇以上引用文献	EGFR	Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} 的 IC₅₀ 值分别为2，8，3，2 nM。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-12001

WZ-3146	EGFR	Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

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