WZ-3146

目录号: HY-12001 纯度: 99.63%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

WZ-3146 Chemical Structure

CAS No. : 1214265-56-1

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1330	In-stock
1 mg	￥495	In-stock
5 mg	￥1300	In-stock
10 mg	￥2300	In-stock
50 mg	现货	询价
100 mg		询价
200 mg		询价

or 大包装询价

* Please select Quantity before adding items.

WZ-3146 相关产品

•相关化合物库:

•同靶点产品:

•同靶点蛋白产品:

查看 EGFR 亚型特异性产品:

查看所有亚型

EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

WZ3146 is a mutant selective EGFR inhibitor with IC₅₀s of 2, 2, 5, 14 and 66 nM for EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M, EGFR^E746_A750, EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR, respectively.

IC₅₀ & Target^[1]

EGFR^L858R

2 nM (IC₅₀)

EGFR^L858R/T790M

5 nM (IC₅₀)

EGFR^E746_A750

2 nM (IC₅₀)

EGFR^{E746_A750/T790M}

14 nM (IC₅₀)

EGFR

24 nM (IC₅₀)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
BaF3	IC₅₀	2 nM Compound: 4; WZ3146	Antiproliferative activity against gefitinib sensitive mouse BA/F3 cells expressing EGFR exon 19 del E746_A750 activating mutant after 72 hrs by MTS assay Antiproliferative activity against gefitinib sensitive mouse BA/F3 cells expressing EGFR exon 19 del E746_A750 activating mutant after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 26882288]
BaF3	IC₅₀	24 nM Compound: 4; WZ3146	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing wild type EGFR after 72 hrs by MTS assay Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing wild type EGFR after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 26882288]
BaF3	IC₅₀	5 nM Compound: 4; WZ3146	Antiproliferative activity against gefitinib resistant mouse BA/F3 cells expressing EGFR L858R/T790M double mutant after 72 hrs by MTS assay Antiproliferative activity against gefitinib resistant mouse BA/F3 cells expressing EGFR L858R/T790M double mutant after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 26882288]
NCI-H1975	IC₅₀	29 nM Compound: 4; WZ3146	Antiproliferative activity against gefitinib resistant human NCI-H1975 cells expressing EGFR L858R/T790M double mutant after 72 hrs by MTS assay Antiproliferative activity against gefitinib resistant human NCI-H1975 cells expressing EGFR L858R/T790M double mutant after 72 hrs by MTS assay	[PMID: 26882288]

体外研究
(In Vitro)

WZ3146 是一种新型 EGFR 抑制剂，可抑制含有 EGFR T790M 的细胞系的生长并抑制 EGFR 磷酸化^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

464.95

Formula

C₂₄H₂₅ClN₆O₂

CAS 号

1214265-56-1

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (134.42 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1508 mL	10.7538 mL	21.5077 mL
5 mM	0.4302 mL	2.1508 mL	4.3015 mL
10 mM	0.2151 mL	1.0754 mL	2.1508 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.63%

选择批次：

Data Sheet (622 KB) SDS (393 KB)

COA (281 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. [Content Brief]

Kinase Assay ^[1]	In vitro inhibitory enzyme kinetic assays are carried out in triplicate using the ATP/NADH coupled assay system in a 96-well format. The final reaction mixture contains 0.5mg/mL Bovine Serum Albumin (BSA), 2mM MnCl₂, 1mM phospho(enol) pyruvic acid, 1mM TCEP, 0.1M Hepes 7.4, 2.5mM poly-[Glu4Tyr1] peptide, 1/50 of the final reaction mixture volume of pyruvate kinase/lactic dehydrogenase enzymes from rabbit muscle, 0.5mM NADH, 0.5μM EGFR kinase, 100μM ATP and varied amount of inhibitors. Inhibitors and ATP are mixed and made separate stock from the mixture with all other ingredients and added last to the latter to start the reaction. Steady state initial velocity data are drawn from the slopes of the A340 curves^[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration ^[1]	Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay. Ba/F3 cells are exposed to WZ3146 treatment for 72 hours. Growth and inhibition of growth is assessed by MTS assay^[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. [Content Brief]

WZ-3146 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.1508 mL	10.7538 mL	21.5077 mL	53.7692 mL
	5 mM	0.4302 mL	2.1508 mL	4.3015 mL	10.7538 mL
	10 mM	0.2151 mL	1.0754 mL	2.1508 mL	5.3769 mL
	15 mM	0.1434 mL	0.7169 mL	1.4338 mL	3.5846 mL
	20 mM	0.1075 mL	0.5377 mL	1.0754 mL	2.6885 mL
	25 mM	0.0860 mL	0.4302 mL	0.8603 mL	2.1508 mL
	30 mM	0.0717 mL	0.3585 mL	0.7169 mL	1.7923 mL
	40 mM	0.0538 mL	0.2688 mL	0.5377 mL	1.3442 mL
	50 mM	0.0430 mL	0.2151 mL	0.4302 mL	1.0754 mL
	60 mM	0.0358 mL	0.1792 mL	0.3585 mL	0.8962 mL
	80 mM	0.0269 mL	0.1344 mL	0.2688 mL	0.6721 mL
	100 mM	0.0215 mL	0.1075 mL	0.2151 mL	0.5377 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

WZ-31461214265-56-1WZ3146WZ 3146EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

产品名称：

* 需求量：

* 客户姓名：

* Email：

* 电话：

* 公司或机构名称：

留言给我们：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4

上海工商

沪公网安备31011502019417

沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)

营业执照（三证合一）

WZ-3146