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nuclear receptor-binding SET domain

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  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-157251
    UNC8153 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-138283
    MR837
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
    MR837
  • HY-161574
    LLC0424

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-151101
    MS159

    		PROTACs Cancer
    MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
    MS159
  • HY-162308
    NSD-IN-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSD-IN-3
  • HY-147914
    NSD2-IN-1

    		Apoptosis Cancer
    NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
    NSD2-IN-1
  • HY-157251A
    UNC8153

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 包含一个简单的弹头，可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
    UNC8153
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-161670
    NSD2-PWWP1 ligand 1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白，组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后，可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性，抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-155816
    PROTAC NSD3 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
    PROTAC NSD3 degrader-1

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