2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Histone Methyltransferase
  4. LLC0424

LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。

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LLC0424 Chemical Structure

LLC0424 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4200
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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LLC0424 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LLC0424 is a potent and selective cereblon-based PROTAC nuclear receptor-binding SET domain-containing 2 (NSD2) degrader. LLC0424 effectively degraded NSD2 with a DC50 of 20 nM in RPMI-8402 cells. LLC0424 selectively induces NSD2 degradation in a cereblon- and proteasome-dependent fashion. (Blue: CRBN ligand (HY-14658), Black: linker (HY-40002); Pink: NSD2 inhibitor (HY-161575))[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

NSD2

20 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

在 SEM 和 RPMI-8402 细胞中，LLC0424 剂量依赖性地抑制这两种细胞系的生长，IC50 值分别为 3.56 μM 和 0.56 μM[1]。
LLC0424（0.001 μM-10 μM；1小时-24小时）以浓度和时间依赖性方式诱导 NSD2 降解，并以 CRBN 和蛋白酶体依赖性方式诱导 NSD2 降解。 LLC0424 还会导致 H3K36Me2 下调[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LLC0424 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SEM or RPMI-8402 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 9 days (every 4 days)
Result: Significantly inhibited the growth of SEM and RPMI-8402 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RPMI-8402 cells
Concentration: 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, and 10 μM
Incubation Time: 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 12 h, 24 h
Result: Reduced the protein level of both NSD2 isoforms in a concentration- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

LLC0424（60 mg/kg；静脉注射或腹腔注射；连续 5 天）在体内表现出强效的 NSD2 降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8 weeks old male CB17 severe combined immunodeficiency (SCID) mice injected with 22RV1 cells were injected[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Intravenous injection or intraperitoneal injection; for five consecutive days
Result: Significantly downregulated the protein levels of NSD2.
分子量

823.85

Formula

C45H41N7O9
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (121.38 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2138 mL 6.0691 mL 12.1381 mL
5 mM 0.2428 mL 1.2138 mL 2.4276 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

LLC0424 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2138 mL 6.0691 mL 12.1381 mL 30.3453 mL
5 mM 0.2428 mL 1.2138 mL 2.4276 mL 6.0691 mL
10 mM 0.1214 mL 0.6069 mL 1.2138 mL 3.0345 mL
15 mM 0.0809 mL 0.4046 mL 0.8092 mL 2.0230 mL
20 mM 0.0607 mL 0.3035 mL 0.6069 mL 1.5173 mL
25 mM 0.0486 mL 0.2428 mL 0.4855 mL 1.2138 mL
30 mM 0.0405 mL 0.2023 mL 0.4046 mL 1.0115 mL
40 mM 0.0303 mL 0.1517 mL 0.3035 mL 0.7586 mL
50 mM 0.0243 mL 0.1214 mL 0.2428 mL 0.6069 mL
60 mM 0.0202 mL 0.1012 mL 0.2023 mL 0.5058 mL
80 mM 0.0152 mL 0.0759 mL 0.1517 mL 0.3793 mL
100 mM 0.0121 mL 0.0607 mL 0.1214 mL 0.3035 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LLC0424LLC 0424LLC-0424PROTACsHistone MethyltransferaseH3K36me2NSD2 PROTAC DegradercereblonInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LLC0424
目录号：
HY-161574
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