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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113294
    3-Hydroxykynurenine

    3-Hydroxy-DL-kynurenine

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis Neurological Disease
    3-羟基犬尿氨酸 3-Hydroxykynurenine 是一种色氨酸代谢物，是潜在的内源性神经毒素，在几种神经退行性疾病中表达水平都有升高的现象。3-Hydroxykynurenine 诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。
    3-Hydroxykynurenine
  • HY-P99258
    Brontictuzumab

    OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody

    		 Notch Cancer
    布隆妥珠单抗 Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb)，可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
    Brontictuzumab
  • HY-112299
    Zipalertinib
    1 篇文献验证

    TAS6417; CLN-081

    		 EGFR Apoptosis Cancer
    Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
    Zipalertinib
  • HY-112373
    Aurora kinase inhibitor-3

    		Aurora Kinase Others
    Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
    Aurora kinase inhibitor-3
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis DGK Cancer
    (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
    (5Z,2E)-CU-3
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1

    		Ras Cancer
    KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-117865
    GNE-886

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2，BRD)，IC50 值为 0.016 µM，EC50 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9，IC50 值为 1.6 µM。
    GNE-886
  • HY-120088
    PF-06446846

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome，直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
    PF-06446846
  • HY-146384
    CRM1 degrader 1

    		CRM1 Cancer
    CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
    CRM1 degrader 1
  • HY-121638
    CU-3

    		Apoptosis DGK Inflammation/Immunology Cancer
    CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
    CU-3
  • HY-147259
    Dalmelitinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-164523
    PV1162

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-110374
    NVS-CECR2-1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
    NVS-CECR2-1
  • HY-118046
    GSK2163632A

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂，发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定，发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力，其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类：indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分别与GRK2和GRK1共晶，其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂，与GRK2结合方式类似于帕罗西汀，而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂，占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域，可能用于实现更多选择性。然而，这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
    GSK2163632A
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15

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