2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. DGK

DGK (二酰甘油激酶)

Diacylglycerol kinase;

DGK (二酰基甘油激酶) 调节 DAG 和磷脂酸 (PA) 之间的平衡。DGK 磷酸化 DAG 以生成 PA。DGK 有 10 种哺乳动物DGK亚型 (α-κ)，且具有亚型特异的组织分布，可分为5类。其中，DGKα 和 DGKζ 特异性调节在刺激 T 细胞受体后作为第二信使产生的 DAG 库。而 DGKζ 是 T 细胞中的主要亚型。某些 DGK 亚型的失调会导致 PKC 的 DAG 激活、胰岛素信号减弱和葡萄糖代谢失调。DGK 在许多生理事件中发挥作用，包括细胞增殖和迁移、葡萄糖摄入、免疫和神经元网络构建[1][2][3]。

DGK (Diacylglycerol Kinase) modulates the balance between DAG and phosphatidic acid (PA). DGK phorylates DAG to generate PA. DGK has ten mammalian DGK subtypes (α-κ) with subtype-specific tissue distribution, and they can be classified into 5 types. Among them, DGKα and DGKζ specifically regulate the pool of DAG that is generated as a second messenger after stimulation of the T cell receptor. Whereas, DGKζ is the dominant isoform in T cells. Dysregulation of certain DGK isoforms leads to DAG-activation of PKC, attenuation of insulin signaling, and dysregulation of glucose metabolism. DGK plays a role in many physiological events, including cell proliferation and migration, glucose intake, immunity and neuronal network construction[1][2][3].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153343
    BAY 2965501 Inhibitor 99.43%
    BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
    BAY 2965501
  • HY-149874
    BMS-502 Inhibitor 99.57%
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
    BMS-502
  • HY-153343A
    (S)-BAY 2965501 Inhibitor 99.88%
    (S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
    (S)-BAY 2965501
  • HY-135898
    DGK-IN-1 Inhibitor 98.23%
    DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂，来自专利 WO2020006018A1，例 25。DGK-IN-1 可用于肿瘤免疫。
    DGK-IN-1
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3 Inhibitor
    (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
    (5Z,2E)-CU-3
  • HY-169317
    DGKζ-IN-6 Inhibitor
    DGKζ-IN-6 (compound 40) 是一种具有口服活性的 DGKζ 抑制剂，其 IC50 值为 45.5 nM。DGKζ-IN-6 抑制 IL-2 的分泌，可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    DGKζ-IN-6
  • HY-159649
    BMS-986408 Inhibitor
    BMS-986408 是一种口服有效的双重 DGK α/ζ 抑制剂。BMS-986408 通过增强 T 细胞信号传导来恢复 T 细胞介导的抗肿瘤免疫力。
    BMS-986408
  • HY-169318
    DGKζ-IN-7 Inhibitor
    DGKζ-IN-7 (compound 97) 是一种具有口服活性的 DGKζ 抑制剂，其 IC50 值为 33.4 nM。DGKζ-IN-7 抑制 IL-2 的分泌，可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    DGKζ-IN-7
  • HY-149665
    BMS-684 Inhibitor 99.76%
    BMS-684 是一种选择性 DGKα 抑制剂，IC50 为 15 nM。BMS-684 抑制 DGKα 激酶活性，其选择性比相关 DGK I 型家族成员 DGKβ 和 DGKγ 高 100 倍。BMS-684 不抑制其他七种 DGK 同工酶中的任何一种。
    BMS-684
  • HY-156569
    DGKα-IN-2 Inhibitor 98.83%
    DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-2
  • HY-100960
    Dioctanoylglycol Inhibitor ≥98.0%
    Dioctanoylglycol (Ethylene glycol dicaprylate) 是一种二酰基甘油类似物，是一种二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂 (Ki 为 58 μM)。
    Dioctanoylglycol
  • HY-149667
    BMS-332 Inhibitor 99.05%
    BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.005 μM (DGKα) 和 0.001 μM (DGKζ)。
    BMS-332
  • HY-156567
    AMB639752 Inhibitor 99.04%
    AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
    AMB639752
  • HY-149666
    BMS-496 Inhibitor
    BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
    BMS-496
  • HY-121638
    CU-3 Inhibitor
    CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
    CU-3
  • HY-156574
    DGKζ-IN-4 Inhibitor
    DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
    DGKζ-IN-4
  • HY-156577
    DGKα-IN-7 Inhibitor
    DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为6.225 nM，源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
    DGKα-IN-7
  • HY-156578
    DGKα-IN-8 Inhibitor
    DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染，例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
    DGKα-IN-8
  • HY-122949
    Momordicine I
    Momordicine I 是从 momordica charantia L 中提取的一种三萜化合物。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。
    Momordicine I
  • HY-156570
    DGKα-IN-3 Inhibitor
    DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC50 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
    DGKα-IN-3
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