1. Epigenetics Apoptosis
  2. Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  3. NVS-CECR2-1

NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。

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NVS-CECR2-1 Chemical Structure

NVS-CECR2-1 Chemical Structure

CAS No. : 1992047-61-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥700
In-stock
5 mg ¥1700
In-stock
10 mg ¥2800
In-stock
25 mg ¥5600
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NVS-CECR2-1, a non-BET family Bromodomain (BRD) inhibitor, is a potent and selective cat eye syndrome chromosome region, candidate 2 (CECR2) inhibitor. NVS-CECR2-1 binds to CECR2 BRD with high affinity (IC50=47 nM; KD=80 nM). NVS-CECR2-1 exhibits cytotoxic activity and induces apoptosis against various cancer cells by targeting CECR2 as well as via CECR2-independent mechanism[1].

IC50 & Target[1]

CECR2

47 nM (IC50)

CECR2

80 nM (Kd)

BRD4

>37 μM (IC50)

BRD7

5.5 μM (IC50)

BRD9

2.3 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NVS-CECR2-1 (1-4 μM;72 小时) 降低所有癌细胞的活力[1]
NVS-CECR2-1 (1-6 μM;72 小时) 以剂量依赖性方式增加细胞凋亡[1]
NVS-CECR2-1 (10 μM;2 小时) 抑制 SW48 细胞内 CECR2 BRD 的染色质结合。NVS-CECR2-1 (5、10、15 μM;2 小时) 以剂量依赖性方式从染色质中解离 CECR2,而不影响 BRG1[1]
NVS-CECR2-1 (0.5-4 μM;10 days) 以剂量依赖性方式抑制SW48细胞的克隆形成能力,其 IC50 值估计为 0.64 μM[1]
NVS-CECR2-1 抑制 CECR2 BRD 的染色质结合并从细胞内的染色质中置换 CECR2[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Colon (SW48, HT29 and HCT116), lung (H460), uroepithelium (SV-HUC-1), cervix (HeLa) and bone (U2OS), human embryonic kidney (HEK) 293 T cells
Concentration: 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Decreased the viability of all cancer cells analyzed in a dose dependent manner.
Showed a dose-dependent cytotoxicity on HEK 293 T cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: SW48 cells
Concentration: 0.5, 1, 1.5, 2, 4, 6 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Increased apoptosis in a dose-dependent manner, with more than 80% cells undergoing apoptosis at 6 μM, and had virtually no effect on necrosis.
分子量

495.68

Formula

C27H37N5O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (134.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0174 mL 10.0872 mL 20.1743 mL
5 mM 0.4035 mL 2.0174 mL 4.0349 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.40%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0174 mL 10.0872 mL 20.1743 mL 50.4358 mL
5 mM 0.4035 mL 2.0174 mL 4.0349 mL 10.0872 mL
10 mM 0.2017 mL 1.0087 mL 2.0174 mL 5.0436 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6725 mL 1.3450 mL 3.3624 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0087 mL 2.5218 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4035 mL 0.8070 mL 2.0174 mL
30 mM 0.0672 mL 0.3362 mL 0.6725 mL 1.6812 mL
40 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2609 mL
50 mM 0.0403 mL 0.2017 mL 0.4035 mL 1.0087 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3362 mL 0.8406 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6304 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2017 mL 0.5044 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
NVS-CECR2-1
目录号:
HY-110374
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