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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115865
    XIAP degrader-1
    1 篇文献验证

    IAP Cancer
    XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子,可促进X-连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的降解。
    XIAP degrader-1
  • HY-145514C

    FKBP PROTACs Cancer
    dTAGV-1 hydrochloride 是 dTAGV-1 的盐酸盐形式,是 FKBP12 的小分子降解剂。
    dTAGV-1 hydrochloride
  • HY-144984

    Others Cancer
    NRX-1933 是一种 β-catenin:β-TrCP 相互作用增强剂,用于开发小分子降解物。
    NRX-1933
  • HY-155021

    PROTACs α-synuclein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
    PROTAC α-synuclein degrader 5
  • HY-111556
    BSJ-03-123
    4 篇文献验证

    PROTACs CDK Cancer
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-120722
    TCH-165
    1 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
    TCH-165
  • HY-142881

    LYTACs Others
    D-MoDE-A (1)是一种双功能小分子,通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)介导细胞外蛋白的降解。
    D-MoDE-A (1)
  • HY-142885

    LYTACs Others
    M-MoDE-A (2) 是一种双功能小分子,通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)介导细胞外蛋白的降解。
    M-MoDE-A (2)
  • HY-W584512

    Others Others
    Thalidomide-NH-CH2-COO (t-Bu) 是一种小分子降解剂的分子砌块。
    Thalidomide-NH-CH2-COO(t-Bu)
  • HY-146324

    PROTACs CaMK Apoptosis Cancer
    PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2KPROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC eEF2K degrader-1
  • HY-131203

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-6
  • HY-117878

    Others Metabolic Disease
    ML345 是一种有效且具有选择性的胰岛素降解酶 (IDE) 小分子抑制剂,IC50 为 188 nM。ML345 可作为糖尿病活性分子开发的药效团。
    ML345
  • HY-151227

    Others Cancer
    VL285 Phenol 是带苯酚基团的 VL285 类似物。VL285 是一种小分子 VHL 配体,可作为降解剂参与 HaloPROTAC3合成。VL285 可降解 HaloTag7 融合蛋白 (IC50=0.34 μM)。
    VL285 Phenol
  • HY-130245

    PCSK9 Metabolic Disease
    PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
    PCSK9 degrader 1
  • HY-156730A

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-156730

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B

    Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-130245A

    PCSK9 Metabolic Disease
    (R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
    (R,R)-PCSK9 degrader 1
  • HY-147102

    LYTACs Cancer
    tri-GalNAc biotin 是一种以降解物为靶点的小分子溶酶体。tri-GalNAc 是一种 ASGPR (降糖糖蛋白受体)的配体。tri-GalNAc biotin 可促进肝细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
    tri-GalNAc biotin
  • HY-400766

    Others Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-401056

    Others Cancer
    BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-3
  • HY-162562

    PCSK9 Cardiovascular Disease
    E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用,从而防止 LDLR 的降解,维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物,可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
    E28362
  • HY-W877989

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-122702

    PROTAC Linkers Others
    PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
    PEG6-(CH2CO2H)2
  • HY-113646

    FKBP Others
    Shield-2 是一种高效的稳定性配体,可与 FKBP (F36V) 蛋白结合,解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域,防止降解,从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
    Shield-2
  • HY-167680

    GSK823093

    Others Metabolic Disease
    地格列汀 Denagliptin (GSK823093)是一种小分子二肽酰肽酶IV(DPP-4)抑制剂,具有用于抑制内分泌和代谢疾病的活性。Denagliptin可用于研究2型糖尿病。Denagliptin在固态下稳定,但在溶液中及与各种赋形剂的混合物中降解。Denagliptin在胶囊中也表现出降解,主要通过环化反应形成(3S,7S,8aS)氨基脘提供进一步的合成物质。Denagliptin的降解途径被阐明,为其配方开发和监管文件支持提供了数据。
    Denagliptin
  • HY-147858

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC EGFR degrader 7
  • HY-148764

    Apoptosis Cancer
    M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
    M47
  • HY-114312
    MD-224
    4 篇文献验证

    PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 CereblonMDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-156084

    CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性,并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外,LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-149434

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-149433

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-10585G

    Dipropylacetic acid

    Organoid HDAC Autophagy Mitochondrial Metabolism HIV Notch Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    丙戊酸 (GMP) Valproic acid (GMP) 是 GMP 级别的 Valproic acid (HY-10585)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid
  • HY-120625

    HSP Cancer
    BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50: 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50: 262 nM)。
    BMS-358233
  • HY-125001

    Others Others
    JH-VIII-49是一种有效且选择性的CDK8抑制剂,具有优良的生物活性。JH-VIII-49的合成过程简化至八步,且整体产率达33%,使其适合大规模生产。JH-VIII-49通过其类固醇骨架设计,促进了CDK8的抑制作用。JH-VIII-49为后续开发更复杂的二价小分子降解剂提供了基础。
    JH-VIII-49
  • HY-103608

    VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-(C3-​PEG)​2-​C6-​Cl
  • HY-138111

    p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside

    Fluorescent Dye Others
    4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside (p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside) 是一种小分子纤维素模拟物,通过 β-1-4 糖苷键连接的 D-葡萄糖单位四聚体组成。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 被酶解后的碎裂模式可通过 TLC 或 4-硝基苯酚的释放进行分析,4-硝基苯酚在碱性溶液中的 395 nm 波长处有很强的吸光度。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 可用于纤维素降解研究,以确定纤维素酶的特异性。
    4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside
  • HY-129265

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
    Poloxin-2
  • HY-117051

    Others Cancer
    STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
    STA-2842

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