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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) APC (1) Btk (1) Deubiquitinase (1) E1/E2/E3 Enzyme (5) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (2) IKK (1) MDM-2/p53 (1) NF-κB (1) PINK1/Parkin (1) PROTACs (5) RIP kinase (2)
By Research Areas:	Cancer (12) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-123578

NSC689857 1 篇文献验证	EGFR E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCF^SKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC₅₀ 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC₅₀=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。

HY-138642

Vepdegestrant 2 篇文献验证 ARV-471	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-110287

Apcin 最多引用文献 6 篇文献验证	APC	Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

HY-19817

PRT4165 最多引用文献 6 篇文献验证 NSC600157	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。

HY-145337

FT3967385 FT385	PINK1/Parkin Deubiquitinase	Cancer
FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。

HY-18937

WEHI-345 3 篇文献验证	RIP kinase	Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。

HY-100112

WEHI-345 analog	RIP kinase	Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。

HY-126539

UBE2T/FANCL-IN-1	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
UBE2T/FANCL-IN-1 是 UBE2T/FANCL 介导的 FANCD2 单泛素化的有效抑制剂，可使细胞对DNA 交联剂卡铂敏感。

HY-18327

HLI98C	E1/E2/E3 Enzyme MDM-2/p53	Cancer
HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。

HY-138642A

(Rac)-Vepdegestrant (Rac)-ARV-471	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-110261

GS143	IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB	Inflammation/Immunology
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

HY-168634

SJ46421	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC₅₀ 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。

HY-147100

α1A-AR Degrader 9c	PROTACs Adrenergic Receptor	Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC₅₀ 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC₅₀ 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。

HY-153357

NRX-0492	PROTACs Btk	Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC₅₀≤0.2 nM，DC₉₀≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	621 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 621 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

621 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 621 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-148835

AzGGK	Peptides	Others
AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-148835A

AzGGK TFA	Peptides	Others
AzGGK TFA 是一种非天然氨基酸。AzGGK TFA 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK TFA 可用作泛素化和 SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK TFA 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-148835

AzGGK		叠氮化物
AzGGK 是一种非天然氨基酸。AzGGK 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK 可用作泛素化和SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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